一文详解：mTOR抑制剂依维莫司片（Everolimus、飞尼妥）说明书，每个月花多少钱？附印度抗癌靶向仿制药购买方式和代购渠道

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一文详解：mTOR抑制剂依维莫司片（Everolimus、飞尼妥）说明书，每个月花多少钱？附印度抗癌靶向仿制药购买方式和代购渠道

在当今医学领域，依维莫司（Everolimus）作为一种关键丝氨酸 - 苏氨酸激酶的选择抑制剂，备受瞩目。

它属于雷帕霉素衍生物家族，能够阻断细胞内过度活跃的 mTOR 信号通路。通过与 FKBP12 蛋白紧密结合，形成强大的抑制性复合体，精准打击 mTOR 的活性，让那些失控的细胞进程重新回到正轨。

适应症：广泛覆盖，精准打击

肾细胞癌

对于那些既往接受过舒尼替尼、索拉非尼等抗血管生成靶向药物治疗失败的晚期肾细胞癌患者而言，依维莫司往往能为他们带来新的生机。

在一项大型多中心、随机对照的 Ⅲ 期临床试验中，研究人员将患者分为依维莫司治疗组和安慰剂对照组。依维莫司治疗组的患者无进展生存期（PFS）相较于安慰剂组显著延长，中位 PFS 达到了 4.9 个月，而安慰剂组仅为 1.9 个月。

印度版依维莫司片（Everolimus、飞尼妥）

神经内分泌瘤

神经内分泌瘤作为一种复杂且难治的肿瘤类型，依维莫司展现出强大的治疗潜力。尤其是对于那些不可切除、局部晚期或转移性的分化良好的进展期胰腺神经内分泌瘤，以及非功能性胃肠道或肺源性神经内分泌瘤患者，依维莫司成为了重要的治疗选择。

在 RADIANT - 3 研究中，针对晚期胰腺神经内分泌瘤患者，依维莫司治疗组的中位无进展生存期达到了 11 个月，而安慰剂组仅为 4.6 个月，将近两倍的差距，彰显了依维莫司在抑制该类型肿瘤生长、延长患者无进展生存期方面的显著优势。

结节性硬化症相关病症

结节性硬化症是一种累及全身多个系统的遗传性疾病，常伴随多种严重的并发症。依维莫司在结节性硬化症相关病症的治疗中发挥着至关重要的作用。

在治疗结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）方面，依维莫司能够有效抑制肿瘤的生长，减少肿瘤体积。临床研究数据表明，接受依维莫司治疗的患者中，有相当比例的 SEGA 病灶体积出现了明显缩小，部分患者的肿瘤体积缩小幅度甚至超过了 50%。

对于结节性硬化症合并的肾血管平滑肌脂肪瘤（AML），依维莫司同样表现出色。多项研究表明，依维莫司治疗可使患者的肾 AML 病灶体积显著缩小。如在一些病例报道中，患者经过几个月的依维莫司治疗后，肾 AML 肿瘤直径大幅缩小，有效降低了肿瘤破裂出血的风险，保护了肾脏功能，为患者的长期生存质量提供了坚实保障。

多维优势尽显

精准靶向

与传统化疗药物 “地毯式轰炸” 般的作用方式截然不同，依维莫司紧紧锁定 mTOR 信号通路这一与肿瘤细胞生长、增殖密切相关的关键靶点。极大程度地避免了对周围正常细胞的无端伤害，从源头上降低了副作用的发生风险。

口服便捷

依维莫司的口服给药方式无疑是一大优势。患者只需在家中，按照医嘱每日定时口服药物，轻松避开了静脉穿刺的痛苦与不便。这种便捷性使得患者能够更好地将治疗融入日常生活极大地提升了患者长期坚持治疗的意愿和能力。

长效稳定

从药代动力学的专业视角来看，依维莫司拥有令人瞩目的长效稳定特性。它的平均消除半衰期约为 30 小时，在患者口服依维莫司后，它能够持续稳定地释放药效，始终将体内的血药浓度维持在一个相对恒定且有效的水平。

国内医保价格

诺华制药是依维莫司片的原研企业。此前，该药在国内的售价为每盒 3510 元，每盒包含 5mg×30 粒，患者每月需服用两盒。

2017 年 7 月，经医保局审批，依维莫司（商品名飞尼妥）被纳入国家医保目录。目前，依维莫司医保后的价格为：5mg/片 117 元，较之前价格显著下降。按每月两盒用量计算，每月需花费2106元。不过，对于部分经济条件欠佳的患者而言，医保后的依维莫司价格仍有一定负担。

此时，可以考虑印度的仿制药，药效与原研药相当，价格仅为国内价格的三分之一左右，提供了一种新的选择。

Everolimus(依维莫司片)说明书

通用名称：依维莫司片

商品名称：飞尼妥®，AFINITOR®

英文名称：Everolimus Tablets

【性状】

本品为白色或微黄色片。

【适应症】

依维莫司适用于治疗以下患者:既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者。

无法手术切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的、进展期非功能性胃肠道或肺源神经内分泌肿瘤(NET)成人患者。

需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)成人和儿童患者。本品的有效性主要通过可持续的客观缓解(即 SEGA 肿瘤体积的缩小)来证明。尚未证明结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤的患者能否获得疾病相关症状改善和总生存期延长。

用于治疗不需立即手术治疗的结节性硬化症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤(TSC-AML)成人患者。

联合依西美坦用于治疗来曲唑或阿那曲唑治疗失败后的激素受体阳性、表皮生长因子受体-2 阴性、绝经后晚期女性乳腺癌患者。

【规格】

(1)2.5mg;(2)5mg;(3)10mg

【用法用量】

应由有肿瘤或结节性硬化症治疗经验的医生指导下使用本品进行治疗。晚期肾细胞癌、晚期神经内分泌瘤、结节性硬化症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤和用于治疗激素受体阳性的晚期乳腺癌。

推荐剂量

本品的推荐剂量为10mg，每日一次。

本品每日一次口服给药，在每天同一时间服用，可与食物同服或不与食物同时服用(参见【药代动力学】)。

用一杯水整片送服本品片剂，不应咀嚼或压碎。对于无法吞咽片剂的患者用药前将本品片剂放入一杯水中(约30ml)轻轻搅拌至完全溶解(大约需要7分钟)后立即服用。用相同容量的水清洗水杯并将洁洗液全部服用，以确保服用了完整剂量。

只要存在临床获益就应持续治疗，或使用至出现不能耐受的毒性反应时。

剂量调整

不良反应的处理

如果发生严重和/或不可耐受的不良反应，需要减少剂量和/或暂停本品治疗。将本品剂量降低大约50%。如果接受最低可用规格剂量的患者需要下调剂量，则应每隔一日给药一次。

肾功能受损

在肾功能降低患者中没有进行本品临床研究。预期肾功能受损不会影响药物暴露，在肾功能受损患者中不推荐调整依维莫司剂量。

肝功能受损

对于重度肝功能受损(Child-PughC级)的室管膜下巨细胞星形细胞瘤患者，本品的起始剂量需降低大约 50%。对于轻度(Child-PughA 级)或中度(Child-PughB 级)肝功能受损的室管膜下巨细胞星形细胞瘤患者，可能无需调整推荐起始剂量，但是后续给药应基于治疗药物监测。

应在治疗开始后、剂量改变后、或肝功能改变后的大约2周，评估依维莫司谷浓度。

CYP3A4和或P-糖蛋白(PgP)抑制剂

使用本品的患者，需避免同时使用CYP3A4强效抑制剂(例如，酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦、茚地那韦、奈非那韦、伏立康唑)

对于需要使用中效CYP3A4和/或PgP抑制剂(例如，氨普那韦、呋山那韦、阿瑞匹坦、红霉素、氟康唑、维拉帕米、地尔硫卓、环孢素)的患者:

将本品剂量降低大约 50%。如果接受最低可用规格剂量的患者需要下调剂量,则应每隔一日给药一次。

应在降低剂量后的大约 1-2周，评估依维莫司谷浓度。

在停用中效抑制剂 2~3 天后，本品剂量应恢复到开始使用中效 CYP3A4 和/或 PgP 抑制剂之前的剂量水平，并在大约2 周后再次评估依维莫司谷浓度。

避免食用已知会抑制细胞色素P450和PgP活性的食物或营养补充剂(如西柚、西柚汁)。

CYP3A4强效诱导剂

如果有替代治疗可用，应避免同时使用强效CYP3A4诱导剂(如苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷汀、苯巴比妥)，对于需要使用强效CYP3A4诱导剂的患者:

同时使用强 CYP3A4 诱导剂(如，酶诱导性抗癫痫药卡马西平、苯巴比妥和苯妥英)的 SEGA 患者在开始治疗时可能需要增加本品的剂量以达到谷浓度 5~15 ng/mL。将本品的日剂量翻倍并评估耐受性。在剂量翻倍的大约2 周后评估依维莫司谷浓度。必要时按增幅 1~4mg 进一步调整剂量以维持谷浓度。

对于在开始依维莫司治疗时没有同时接受强诱导剂的 SEGA 或癫痫患者，加用一种强诱导剂可能需要提高本品剂量。将本品的日剂量翻倍并评估耐受性。在剂量翻倍的大约 2周后评估依维莫司谷浓度。必要时按增幅1~4mg 进一步调整剂量以维持谷浓度。

同时加用另一种强效 CYP3A4 诱导剂可能无需额外调整剂量。在启用额外的诱导剂大约2周后评估依维莫司谷浓度。必要时按增幅1~4mg 进一步调整剂量以维持谷浓度。

如果停用多种强效 CYP3A4 诱导剂中的某一种，可能无需额外调整剂量，但需在终止这一诱导剂大约 2周后评估依维莫司谷浓度。如果停用所有强诱导剂，本品剂量在恢复至开始使用强 CYP3A4 诱导剂之前的剂量之前应该考虑至少 3-5 天的洗脱期(这是去除重要的酶诱导作用的合理时间)，并且在约2周后评估依维莫司谷浓度。

避免食用已知会诱导细胞色素P450活性的食物或营养补充剂(如圣约翰草[金丝桃])。

【注意事项】

如果您对依维莫司、西罗莫司( Rapamune ) 或替西罗莫司 (Torisel)过敏，则不应使用依维莫司。

为确保依维莫司对您安全，如果您曾经有过以下情况，请告诉您的医生：活动性或慢性感染；肝脏疾病，尤其是乙型肝炎；肾脏疾病；糖尿病或高血糖；高胆固醇；如果您计划接种任何疫苗；或者高血压。

如果母亲或父亲使用该药，依维莫司可能会伤害未出生的婴儿或导致出生缺陷。如果您是女性，请勿在怀孕期间使用依维莫司。在开始这种治疗之前，您可能需要进行阴性妊娠试验。在您使用该药期间以及最后一次服药后至少 8 周内，使用有效的避孕措施来预防怀孕。如果您是男性，如果您的性伴侣能够怀孕，请使用有效的避孕措施。在最后一次服药后至少 4 周内继续使用避孕药。如果母亲或父亲在使用依维莫司时怀孕，请立即告诉您的医生。这种药物可能会影响男性和女性的生育能力（生育能力）。但是，重要的是使用避孕措施来防止怀孕，因为依维莫司会伤害未出生的婴儿。

使用依维莫司时以及最后一次服药后至少 2 周内不应进行母乳喂养。

依维莫司可以通过改变免疫系统的工作方式来增加出血或感染的风险。您需要经常进行医学检查。

如果您曾经患过乙型肝炎，使用依维莫司可能会导致这种病毒变得活跃或变得更糟。您可能需要在使用该药期间以及停药后的几个月内经常进行肝功能检查。

当您服用依维莫司时，手术切口或其他伤口可能需要更长时间才能愈合。您可能需要在手术前 1 周和手术后 2 周内停止服用该药。遵照医生的指示。

在室温下储存在原始容器中，远离湿气、热源和光照。将未使用的分散片保存在铝箔泡罩包装中。

使用依维莫司时不要接种“活”疫苗，并避免与最近接种过活疫苗的任何人接触。病毒有可能传染给您。活疫苗包括麻疹、腮腺炎、风疹 (MMR)、脊髓灰质炎、轮状病毒、伤寒、黄热病、水痘（水痘）和带状疱疹（带状疱疹）。

葡萄柚可能与依维莫司相互作用并导致不良副作用。避免使用葡萄柚产品。

如果您出现口腔溃疡或溃疡，请避免使用漱口水或使用含有酒精、过氧化物、碘或百里香的药物。如果您的口腔溃疡很严重，您的医生可能会开类固醇漱口水。不良反应非感染性肺炎，感染，口腔溃疡，肾功能衰竭。

【禁忌】

对本品有效成分、其它雷帕霉素衍生物或本品中任一辅料过敏者禁用。在使用依维莫司 和其它雷帕霉素衍生物患者中已观察到的过敏反应表现包括但不限于：过敏、呼吸困难、潮 红、胸痛或血管性水肿（例如，伴或不伴呼吸功能不全的气道或舌肿胀）。

【贮藏】

30℃以下贮藏。避光、防潮。避免儿童误取。

附印度抗癌靶向仿制药购买方式和代购渠道

据悉，依维莫司的仿制药已在印度正式上市。对于需要购买此药的患者来说，现在有了更多的选择。若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。仿制药为那些寻求更经济、有效治疗方案的患者带来了希望。

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