一文简述抗黑色素瘤靶向药比美替尼（贝美替尼、Binimetinib）常见问答！附老挝卢修斯仿制药购买方式和代购渠道

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一文简述抗黑色素瘤靶向药比美替尼（贝美替尼、Binimetinib）常见问答！附老挝卢修斯仿制药购买方式和代购渠道

黑色素瘤脑转移瘤是临床上一个重大挑战，通常与高发病率和高死亡率相关。神经影像学、放射治疗和靶向全身治疗（特别是 BRAF 和 MEK 抑制剂）的最新进展改善了这种疾病的治疗。

尽管如此，黑色素瘤脑转移瘤的最佳治疗方法仍然是一个持续争论的主题，没有普遍接受的治疗方案。

对于携带 BRAF V600E 突变的患者，立体定向放射外科手术与使用康奈非尼/encorafenib 和 比美替尼/binimetinib 的靶向治疗相结合具有治疗前景，但需要谨慎的毒性管理以确保安全性和有效性。

老挝卢修斯比美替尼药品图

关于服用比美替尼，整理了些患者关心的问题：

问：比美替尼国内获批上市了吗?可以医保吗？

答：比美替尼，又称贝美替尼、Binimetinib、Mektovi。是一种针对特定基因突变的黑色素瘤治疗药物。

2018 年 6 月 27 日获得美国 FDA 批准上市。

目前尚未在国内上市，也没有纳入医保报销范围。

问：比美替尼如何合成？

答：比美替尼的合成涉及多个化学反应步骤，具体步骤如下：

酰胺反应：这是合成过程的第一步，涉及到关键片段的生成。

胺解：第二步是进一步处理生成的中间体。

环合：第三步涉及环形结构的形成，这是构建分子刚性结构的重要步骤。

偶联：第四步是通过偶联反应将不同的片段连接在一起。

甲基化：第五步是引入甲基基团，以改善药物的性质。

水解：最后一步是水解反应，确保所有片段正确且稳定地结合在药物分子上。

这些步骤最终生成了比美替尼，一种能够有效抑制MAPK途径中中心激酶MEK的分子，从而阻断癌细胞的生长信号，特别适用于治疗携带BRAF V600E突变的黑色素瘤。

问：康奈替尼联合比美替尼效果如何？

答：COLUMBUS是一项随机、主动对照、开放标签、多中心试验。该试验主要评估了比美替尼（Binimetinib）和康奈非尼（Encorafenib）联合治疗BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤的疗效。

所有患者都被允许在先前无法切除的局部晚期或转移性黑色素瘤的辅助环境中接受免疫接种，并且所有患者均未接受过先前的BRAF或MEK抑制剂治疗。

结果显示，与维罗非尼组相比，比美替尼（Binimetinib）和康奈非尼（Encorafenib）组的中位无进展生存期（mPFS）分别为14.9个月和7.3个月，联合组的PFS增加了一倍以上；

客观缓解率（ORR））分别为63%和40%；

缓解持续时间(DOR)分别为16.6个月和12.3个月。

可见，康奈非尼（Encorafenib）联合比美替尼（Binimetinib）治疗黑色素瘤的效果非常显着。

问：比美替尼与曲美替尼有哪些区别？

答：比美替尼（Binimetinib）和曲美替尼（Trametinib）都是用于治疗特定类型癌症的靶向药物，它们都属于MEK抑制剂，通过抑制RAS-MAPK信号通路来阻止癌细胞的增殖和生存。

以下是它们之间的一些区别：

适应症

比美替尼：主要用于治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的晚期或复发性黑色素瘤。

曲美替尼：适用于BRAF V600E或V600K突变阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌，此外还用于黑色素瘤。

作用机制

比美替尼：主要通过抑制MEK蛋白的活性来阻断信号通路，从而减少恶性黑色素瘤细胞的生长。

曲美替尼：通过抑制MEK激酶的活性，阻断了RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的传导，从而抑制了肿瘤细胞的生长和增殖。

联合用药

比美替尼：常与BRAF抑制剂康奈非尼（Encorafenib）联合使用。

曲美替尼：常与BRAF抑制剂达拉非尼（Dabrafenib）联合使用。

不良反应

比美替尼：常见的不良反应包括皮疹、发热、恶心、腹泻、乏力、头痛、瘙痒、出血以及高血压等。此外，比美替尼更容易引起严重的角膜毒性。

曲美替尼：常见的不良反应包括发热、乏力、皮疹和肺炎等。曲美替尼的头痛程度通常较轻。

医保准入情况

比美替尼：在中国尚未上市，因此没有医保准入情况。

曲美替尼：在中国已上市，并且两个黑色素瘤适应症已全部纳入医保。

问：比美替尼用法用量如何？

答：

1、患者选择

BRAF V600E 或 V600K 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤

在开始贝美替尼之前确认肿瘤标本中存在 BRAF V600E 或 V600K 突变。

BRAF V600E 突变阳性转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)

在开始比美替尼之前确认肿瘤或血浆标本中存在 BRAF V600E 突变。如果血浆样本中未检测到突变，则测试肿瘤组织。

2、推荐剂量和给药方法

比美替尼的推荐剂量为 45 mg，每天口服两次，间隔约 12 小时，与恩科拉非尼联用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。有关推荐的恩科拉非尼剂量信息，请参阅恩科拉非尼处方信息。

比美替尼可以与或不与食物一起服用。请勿在下次服用比美替尼后 6 小时内补服比美替尼。

如果比美替尼给药后发生呕吐，请勿服用额外剂量，但应继续服用下一个预定剂量。

比美替尼简要说明书：

药品英文商品名：MEKTOVI

药品英文名：Binimetinib

药品中文名：比美替尼

规格剂量：15mg*168粒/盒；15mg*84粒/盒，15mg*180片/盒

其他名称：贝美替尼

生产企业：美国 ARRAY BIOPHARMA INC公司

美国上市：2018年6月份首次获批上市

适应症：

与康奈非尼（encorafenib）联合用于治疗患有BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

不良反应：

贝美替尼联合康奈非尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的转移性或不可切除的黑色素瘤患者，发生率≥25%的最常见的不良反应包括疲劳、恶心、腹泻、呕吐和腹痛、腹泻或便秘、视力模糊、视力丧失或其他视力变化、气促、肌肉或关节疼痛、皮疹、咳嗽。

老挝卢修斯仿制药购买方式和代购渠道

据悉，贝美替尼的仿制药已在老挝正式上市。对于需要购买此药的患者来说，现在有了更多的选择。若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。仿制药为那些寻求更经济、有效治疗方案的患者带来了希望。

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