ALK突变肺癌靶向药！孟加拉布加替尼/布吉替尼/布吉他滨/布格替尼AP26113有什么不良反应？注意事项是什么？

如有需要，请咨询微信zhikang161218，备用微信：zhikang1218

ALK突变肺癌靶向药！孟加拉布加替尼/布吉替尼/布吉他滨/布格替尼AP26113有什么不良反应？注意事项是什么？

布加替尼(布吉他滨、卡布宁布格替尼、布吉替尼、Alunbrig、brigatinib、布格替尼AP26113)，也被称为安伯瑞®，是一种用于治疗肺癌的创新药物。同时，布加替尼是一种间变性淋巴瘤激酶（ALK）和表皮生长因子受体（EGFR）的可逆双重抑制剂。2017年4月28日，布加替尼获得了美国食品和药物管理局（FDA）的加速批准，主要用于治疗对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

孟加拉布加替尼/布吉替尼/布吉他滨/布格替尼

作用机制：精准打击癌细胞

 布加替尼是一种激酶抑制剂，主要作用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）。ALK基因在正常情况下参与细胞的生长和分化调控，但当它发生突变或与其他基因融合时，会产生异常的ALK蛋白，促使癌细胞不受控制地增殖和转移。布加替尼能够精准地与这些异常的ALK蛋白结合，阻断其激酶活性，从而干扰癌细胞内多个关键信号传导通路，如ras - mapk、pi3k - akt和jak - stat等。这些通路在癌细胞的生长、生存和转移过程中起着至关重要的作用，布加替尼对它们的抑制，就像是切断了癌细胞的“生命线”，有效遏制了肿瘤的发展。

 适用病症：为特定肺癌患者带来曙光

 布加替尼主要适用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，尤其是那些对克唑替尼治疗已进展或不能耐受的患者。ALK阳性的NSCLC患者约占NSCLC病例的3 - 5% ，虽然比例相对较小，但这类患者在治疗上曾面临诸多困境。克唑替尼曾是这类患者的一线治疗选择，但部分患者会出现耐药或不耐受的情况。而布加替尼的出现，为这些患者打开了新的治疗大门。此外，研究还发现，布加替尼与EGFR单抗联合使用时，能克服C797S突变导致的第三代靶向药物奥希替尼的耐药问题，这为奥希替尼耐药后的患者提供了新的治疗思路

副作用及应对：关注并积极处理

 和其他药物一样，布加替尼也可能产生一些副作用。常见的副作用包括呕吐、腹泻、皮疹、出血、呼吸困难、肝肾功能影响等。呕吐是因为药物对胃产生刺激，可能引起胃痉挛；腹泻是药物刺激肠黏膜，使肠蠕动加快导致；皮疹是药物使皮肤敏感性升高所致；出血可能是因为长时间应用影响了凝血功能；呼吸困难则可能是药物引起肺纤维化，影响呼吸功能；肝肾功能影响表现为肝肾功能减退。若出现严重副作用，应及时就医并遵医嘱调整治疗方案。比如间质性肺病（ILD）/肺炎，在推荐剂量时发生在9.1%的患者身上，一旦出现新或变坏的呼吸症状，尤其是在治疗的第一周，需立即停药并及时对ILD/肺炎进行评价，恢复时，根据情况减低剂量或永久地终止用药；高血压患者在治疗期间需监视血压，2周后和然后至少每月监测一次，对严重高血压，应停药，然后根据情况剂量减低或永久地终止；心动过缓患者在治疗期间需有规律地监视心率和血压，如出现症状，应停药，然后剂量减低或永久地终止 。

 特殊人群用药：谨慎使用保障安全

 哺乳妇女在接受布加替尼治疗期间和最后一次用药后的1周内，不应进行母乳喂养，因为目前尚不清楚布加替尼是否会进入母乳，为避免对婴儿造成潜在危害，需暂停母乳喂养。怀孕期间使用布加替尼的安全性尚未确定，根据动物实验的发现和作用机制，这种药物可能会导致胎儿伤害，所以孕妇应避免使用。布加替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未建立，不建议儿科患者使用。老年人身体机能有所下降，布加替尼的临床研究没有包括足够数量的65岁以上的患者，所以老年人使用时应更加谨慎，密切观察不良反应的发生。对于轻度肝功能损害患者，建议不要调整剂量，但对于中度至重度肝损害患者，布加替尼的药代动力学尚未研究，使用时需谨慎，并在医生的指导下调整用药方案；对于轻度和中度肾受损患者，不推荐进行剂量调整 。

 药物相互作用：避免影响治疗效果

 在服用布加替尼期间，要避免进食一些食物，也要避免服用可能会产生相互作用的一些药物。例如，应避免食用葡萄柚、葡萄柚汁，因为它们可能会增加血液中布加替尼的含量，从而增加药物的不良反应风险；同时，也要避免服用酮康唑、利福平、苯妥英、圣约翰草和激素节育药物等，这些药物与布加替尼相互作用，可能会影响布加替尼的疗效或增加不良反应的发生几率。

 布加替尼为ALK阳性非小细胞肺癌患者带来了新的生机，它以独特的作用机制、显著的临床效果，在肺癌治疗领域占据了重要地位。然而，患者在使用布加替尼时，必须严格遵循医生的建议，了解其适应症、用法用量、不良反应及注意事项，密切关注自身身体状况，及时向医生反馈不良反应，以确保治疗的安全有效，提高生活质量，延长生存期。

免责声明