白癜风复色“明星”药！孟加拉代购芦可替尼乳膏（Opzelura、Ruxolitinib、鲁索替尼乳膏）说明书：作用功效、如何用药、副作用

如有需要，请咨询微信zhikang161218，备用微信：zhikang1218

白癜风复色“明星”药！孟加拉代购芦可替尼乳膏（Opzelura、Ruxolitinib、鲁索替尼乳膏）说明书：作用功效、如何用药、副作用

芦可替尼乳膏（Opzelura、Ruxolitinib、鲁索替尼乳膏）是一种创新性的局部外用Janus激酶（JAK）抑制剂，由美国Incyte制药公司研发并率先在全球多个地区上市。它是首个被批准用于治疗非节段型白癜风的药物，通过精准抑制JAK1/JAK2信号通路，有效调节免疫系统，减少炎症反应，并促进黑色素细胞的迁移与再生，为白癜风患者提供了新的治疗选择。尽管芦可替尼软膏在国际上取得了显著的疗效和认可，但在中国，该药物目前尚未获得上市批准，也未被纳入国家医保目录。如有意向了解更多信息，可添加文末企业微信详询。

孟加拉代购芦可替尼乳膏（Opzelura、Ruxolitinib、鲁索替尼乳膏）

芦可替尼乳膏适应症

1、特应性皮炎

芦可替尼乳膏适用于非免疫功能低下的12岁及以上成年和儿童患者，对局部处方疗法控制不佳或不适合使用局部处方疗法的轻至中度特应性皮炎进行局部短期和非持续性慢性治疗。

2、非节段性白癜风

芦可替尼乳膏适用于12岁及以上成年和儿童患者非节段性白癜风的局部治疗。

3、使用限制

不建议将芦可替尼乳膏与治疗性生物制剂、其他JAK抑制剂或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤或环孢素）联合使用。

芦可替尼乳膏用法用量

1、重要给药说明

每周使用不超过1支60克装的乳膏，每2周使用不超过1支100克装的乳膏。

芦可替尼乳膏仅用于局部外用，不可用于眼部、口服或阴道内给药。

2、特应性皮炎的推荐剂量

指导患者每日两次在体表面积不超过20%的患处涂抹一层薄的芦可替尼乳膏乳膏。

当特应性皮炎的体征和症状（如瘙痒、皮疹和发红）消失时停止使用。如果症状在8周内没有改善，患者应接受医疗保健人员的重新检查。

3、非节段性白癜风的推荐剂量

指导患者每日两次在体表面积不超过10%的患处涂抹一层薄的芦可替尼乳膏乳膏。

患者可能需要使用芦可替尼乳膏治疗超过24周才能获得满意的效果。如果患者在24周时未发现色素沉着有明显改善，应由医疗保健人员对患者进行重新评估。

芦可替尼乳膏不良反应

在特应性皮炎中，最常见的不良反应（发生率≥1%）是鼻咽炎、腹泻、支气管炎、耳部感染、嗜酸性粒细胞计数增加、荨麻疹、毛囊炎、扁桃体炎和流涕。

在非节段性白癜风中，最常见的不良反应（发生率≥1%）是应用部位痤疮、应用部位瘙痒、鼻咽炎、头痛、尿路感染、应用部位红斑和发热。

芦可替尼乳膏禁忌症

尚不明确

芦可替尼乳膏注意事项

1、严重感染

接受口服Janus激酶（JAK）抑制剂治疗的患者中，曾有因细菌、分枝杆菌、侵袭性真菌、病毒或其他机会性病原体引起的严重且有时会致命的感染的报道。

在局部用芦可替尼的临床开发项目中，有严重下呼吸道感染的报告。

对于有活动性严重感染（包括局部感染）的患者，避免使用芦可替尼乳膏。在开始使用芦可替尼乳膏治疗前，应考虑以下患者的治疗风险和益处：

患有慢性或复发性感染；

有严重或机会性感染病史；

曾接触过结核病；

曾在结核病或地方性真菌病流行地区居住或旅行过；

存在可能使其易感染的潜在疾病。

在使用芦可替尼乳膏治疗期间和之后，密切监测患者是否出现感染的体征和症状。如果患者发生严重感染、机会性感染或败血症，应中断使用芦可替尼乳膏。在感染得到控制之前，不要恢复使用芦可替尼乳膏。

结核病

在芦可替尼乳膏的临床试验中，没有活动性结核病（TB）的报告。在用于治疗炎症性疾病的口服JAK抑制剂的临床试验中，有活动性结核病的报告。在使用芦可替尼乳膏之前，应考虑对患者进行潜伏性和活动性结核病感染的评估。在使用芦可替尼乳膏期间，监测患者是否出现结核病的体征和症状。

病毒再激活

在包括芦可替尼乳膏在内的用于治疗炎症性疾病的JAK抑制剂的临床试验中，有病毒再激活的报告，包括疱疹病毒再激活（如带状疱疹）的病例。如果患者发生带状疱疹，应考虑中断芦可替尼乳膏治疗，直至病情缓解。

乙肝和丙肝

包括芦可替尼乳膏在内的用于治疗炎症性疾病的JAK抑制剂对慢性病毒性肝炎再激活的影响尚不清楚。有乙肝或丙肝感染史的患者被排除在临床试验之外。

有慢性乙肝感染的患者在服用口服芦可替尼后，有乙肝病毒载量（HBV-DNA滴度）升高的报告，无论是否伴有丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶升高。不建议对活动性乙肝或丙肝患者开始使用芦可替尼乳膏。

2、死亡率

在一项针对50岁及以上、至少有一个心血管危险因素的类风湿关节炎（RA）患者进行的大型随机上市后安全性研究中，发现与使用肿瘤坏死因子（TNF）阻滞剂的患者相比，使用JAK抑制剂治疗的患者全因死亡率（包括心血管猝死）更高。

在开始或继续使用芦可替尼乳膏治疗之前，应考虑个体患者的治疗益处和风险。

3、恶性肿瘤和淋巴增殖性疾病

在用于治疗炎症性疾病的口服JAK抑制剂的临床试验中，观察到了包括淋巴瘤在内的恶性肿瘤。目前或既往吸烟者的风险更高。

在接受JAK抑制剂治疗炎症性疾病的患者中发生过包括淋巴瘤在内的恶性肿瘤。在一项针对RA患者的大型随机上市后安全性研究中，与使用TNF阻滞剂的患者相比，使用JAK抑制剂治疗的患者恶性肿瘤（不包括非黑色素瘤皮肤癌）发生率更高，淋巴瘤发生率也更高。在目前或既往吸烟者中，使用JAK抑制剂治疗的患者肺癌发生率高于使用TNF阻滞剂的患者。在该研究中，目前或既往吸烟者发生总体恶性肿瘤的风险额外增加。

在开始或继续使用芦可替尼乳膏治疗之前，应考虑个体患者的治疗益处和风险，特别是对于已知患有恶性肿瘤（已成功治疗的非黑色素瘤皮肤癌除外）的患者、在治疗期间发生恶性肿瘤的患者以及目前或既往吸烟者。

非黑色素瘤皮肤癌

接受芦可替尼乳膏治疗的患者中发生过包括基底细胞癌和鳞状细胞癌在内的非黑色素瘤皮肤癌。在使用芦可替尼乳膏治疗期间和之后，应适当进行定期皮肤检查。应通过穿着防护服和使用广谱防晒霜来减少阳光和紫外线暴露。

4、主要心血管不良事件（MACE）

在一项针对50岁及以上、至少有一个心血管危险因素的RA患者进行的大型随机上市后安全性研究中，与使用TNF阻滞剂的患者相比，使用JAK抑制剂治疗的患者发生主要心血管不良事件（定义为心血管死亡、非致命性心肌梗死（MI）和非致命性中风）的发生率更高。目前或既往吸烟者的风险额外增加。

在开始或继续使用芦可替尼乳膏治疗之前，应考虑个体患者的治疗益处和风险，特别是对于目前或既往吸烟者以及有其他心血管危险因素的患者。应告知患者严重心血管事件的症状以及发生时应采取的措施。对于发生心肌梗死或中风的患者，应停用芦可替尼乳膏。

5、血栓形成

在芦可替尼乳膏的临床试验中观察到了血栓栓塞事件。

在接受JAK抑制剂治疗炎症性疾病的患者中，有血栓形成的报告，包括深静脉血栓（DVT）、肺栓塞（PE）和动脉血栓形成。这些不良反应许多都很严重，有些甚至导致死亡。

在一项针对50岁及以上、至少有一个心血管危险因素的RA患者进行的大型随机上市后安全性研究中，与使用TNF阻滞剂的患者相比，使用JAK抑制剂治疗的患者总体血栓形成、深静脉血栓和肺栓塞的发生率更高。

对于可能有血栓形成风险增加的患者，避免使用芦可替尼乳膏。如果出现血栓症状，应停用芦可替尼乳膏，并对患者进行适当的评估和治疗。

6、血小板减少症、贫血和中性粒细胞减少症

在芦可替尼乳膏的临床试验中，有血小板减少症、贫血和中性粒细胞减少症的报告。在开始使用芦可替尼乳膏治疗之前，应考虑有这些病史的个体患者的治疗益处和风险。根据临床指征进行全血细胞计数（CBC）监测。如果出现具有临床意义的血小板减少症、贫血和中性粒细胞减少症的体征和/或症状，患者应停用芦可替尼乳膏。

7、血脂升高

使用芦可替尼软膏治疗与血脂参数升高有关，包括总胆固醇、低密度脂蛋白（LDL）胆固醇和甘油三酯。

芦可替尼乳膏特殊人群用药

1、孕妇

芦可替尼乳膏临床试验中报告的妊娠数据，不足以评估其与重大出生缺陷、流产或其他母婴不良结局的相关性风险。在动物生殖研究中，于器官形成期给怀孕大鼠和兔子口服芦可替尼，在导致母体毒性的剂量下，出现了不良发育结局。

特定人群发生重大出生缺陷和流产的背景风险未知。所有妊娠都存在出生缺陷、流产或其他不良结局的风险。美国普通人群中，重大出生缺陷和流产的背景风险分别为2-4%和15-20%。

2、哺乳期

目前尚无芦可替尼是否存在于人乳中、对母乳喂养婴儿的影响，以及对乳汁分泌影响的数据。芦可替尼可存在于哺乳期大鼠的乳汁中。当一种药物存在于动物乳汁中时，很可能也会存在于人乳中。由于在成人中存在严重不良反应，包括严重感染、血小板减少症、贫血和中性粒细胞减少症等风险，建议女性在使用芦可替尼乳膏治疗期间及最后一剂给药后约四周（约5-6个消除半衰期）内不要进行母乳喂养。

3、儿科用药

特应性皮炎

芦可替尼乳膏局部治疗12-17岁儿童轻至中度特应性皮炎的安全性和有效性已得到证实。TRuE-AD1和TRuE-AD2研究为该年龄组使用芦可替尼乳膏提供了依据，这两项研究纳入了92名12-17岁患有轻至中度特应性皮炎的儿童受试者。在成人和儿童受试者之间，未观察到安全性或有效性方面具有临床意义的差异。

芦可替尼乳膏用于12岁以下特应性皮炎患儿的安全性和有效性尚未确立。

非节段性白癜风

芦可替尼乳膏局部治疗12-17岁儿童非节段性白癜风的安全性和有效性已得到证实。TRuE-V1和TRuE-V2研究为该年龄组使用芦可替尼乳膏提供了依据，这两项研究纳入了55名12-17岁患有非节段性白癜风的儿童受试者。在成人和儿童受试者之间，未观察到安全性或有效性方面具有临床意义的差异。

芦可替尼乳膏用于12岁以下非节段性白癜风患儿的安全性和有效性尚未确立。

4、老年用药

在芦可替尼乳膏治疗特应性皮炎的临床试验中，共有1249名受试者，其中115名（9%）年龄在65岁及以上。年龄小于65岁的受试者与65岁及以上的受试者之间，未观察到安全性或有效性方面具有临床意义的差异。

在芦可替尼乳膏治疗非节段性白癜风的临床试验中，共纳入831名受试者，其中65名（8%）年龄在65岁及以上。针对非节段性白癜风患者的芦可替尼乳膏临床试验中，纳入的65岁及以上受试者数量不足，无法确定他们与年轻成年受试者的反应是否存在差异。

芦可替尼乳膏药物相互作用

尚未开展芦可替尼乳膏的药物相互作用研究。

已知芦可替尼是细胞色素P4503A4（CYP3A4）的底物。CYP3A4抑制剂可能会增加芦可替尼的全身浓度，而CYP3A4诱导剂可能会降低芦可替尼的全身浓度。

CYP3A4强效抑制剂

避免芦可替尼乳膏与CYP3A4强效抑制剂同时使用，因为这可能会增加芦可替尼的全身暴露量，进而增加芦可替尼乳膏不良反应的发生风险。

芦可替尼乳膏药物过量

尚不明确

芦可替尼乳膏药代动力学

在一项涉及20名成年受试者和21名13岁及以上患有特应性皮炎的儿科受试者的研究中，对芦可替尼的药代动力学进行了评估。受试者体表面积（BSA）受累平均±标准差为37.5±16.1%（范围为25%至90%）。受试者每日两次涂抹约1.5mg/cm²的芦可替尼乳膏（每次涂抹剂量范围约为1.2克至37.6克），持续28天。

吸收

所有受试者血浆中的芦可替尼浓度均可定量检测。成年受试者中，第1天芦可替尼的平均±标准差最大血浆浓度（Cmax）和给药后0至12小时浓度-时间曲线下面积（AUC0-12）分别为449±883nM和3215±6184h・nM。

在患有特应性皮炎的受试者中，每日涂抹芦可替尼乳膏28天后，没有证据表明芦可替尼会发生蓄积。

分布

血浆蛋白结合率约为97%。

消除

在9名受试者中，估计局部涂抹芦可替尼乳膏后芦可替尼的平均终末半衰期约为116小时。

代谢

体外研究表明，芦可替尼主要由CYP3A4代谢，少量由CYP2C9代谢。

排泄

芦可替尼及其代谢产物主要经尿液（74%）和粪便（22%）排出。以原形药物排出的量不到1%。

特殊人群

儿科患者：在患有特应性皮炎的青少年受试者（13-17岁）中，第1天芦可替尼的平均±标准差Cmax和AUC0-12分别为110±255nM和801±2019h・nM。

免责声明