比美替尼有哪些名称？功效作用是什么？有什么不良反应?老挝比美替尼哪里可以买到？

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比美替尼有哪些名称？功效作用是什么？有什么不良反应?老挝比美替尼哪里可以买到？

比美替尼，又称贝美替尼、Binimetinib、Mektovi。是一种针对特定基因突变的黑色素瘤治疗药物。

老挝卢修斯比美替尼药品图

2018 年 6 月 27 日获得美国 FDA 批准上市。目前尚未在国内上市，也没有纳入医保报销范围。比美替尼与其他药物联合治疗，相比传统单药具有显著优势，为黑色素瘤患者提供了新的治疗选择。

【适应症】

比美替尼是一种口服激酶抑制剂，可与康奈非尼 （encorafenib） 联合用于治疗患有以下疾病的成人：

已确认 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤；

已证实具有 BRAF V600E 突变的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。

【作用机制】

MEK蛋白被证实为多种癌症的治疗靶点，尤其是黑色素瘤。MEK抑制剂比美替尼通过可逆地抑制MEK1和MEK2，阻断信号通路向下游传导，从而抑制肿瘤细胞增殖。比美替尼在体外细胞系试验和体内小鼠成瘤模型中均可抑制ERK磷酸化。同时，比美替尼还可抑制BRAF突变的人源性黑素瘤细胞系中MEK依赖性磷酸化，并降低细胞活力。BRAF突变小鼠模型也证实了比美替尼对肿瘤生长的抑制。

【推荐剂量】

黑色素瘤

• 在开始使用比美替尼(MEKTOVI/ Binimetinib)之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或

V600K突变。

• 推荐剂量为口服45mg，每日两次, 与或不与食物同服。与康奈非尼（encorafenib）联用。

• 对于中度或重度肝功能不全的患者，推荐剂量为口服30 mg，每天两次。

非小细胞肺癌

• 在开始 MEKTOVI 之前确认肿瘤或血浆样本中是否存在 BRAF V600E 突变。

• 推荐剂量为口服 45 mg，每日两次，与encorafenib联合使用。与或不与食物同服。

【不良反应】

贝美替尼联合康奈非尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的转移性或不可切除的黑色素瘤患者，发生率≥25%的最常见的不良反应包括疲劳、恶心、腹泻、呕吐和腹痛、腹泻或便秘、视力模糊、视力丧失或其他视力变化、气促、肌肉或关节疼痛、皮疹、咳嗽。

【注意事项】

在使用比美替尼时，以下是一些重要的注意事项：

如果您有比美替尼过敏反应的迹象，例如荨麻疹，请寻求紧急医疗帮助；呼吸困难；或者脸部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。

比美替尼可能会导致严重的副作用，例如：

1、心脏问题，包括心力衰竭

如果您有以下任何体征和症状，请立即致电您的医疗保健提供者：感觉心跳加速、气促、脚踝和脚肿胀、感觉头晕。

2、血凝块

如果您出现以下症状，请立即寻求医疗帮助：胸痛、突然呼吸短促或呼吸困难、腿部疼痛，伴或不伴肿胀、手臂和腿部肿胀、凉爽苍白的手臂或腿。

3、眼睛问题

如果您出现任何新的或恶化的眼部问题症状，请立即告诉您的医疗保健提供者，包括：

视力模糊、视力丧失或其他视力变化

4、看到彩色点

看到光晕（物体周围模糊的轮廓），眼睛疼痛、肿胀或发红。

5、肺部或呼吸问题

如果您有任何新的或恶化的肺部或呼吸问题症状，请告诉您的医疗保健提供者，包括：气促

咳嗽。

6、肝脏问题

如果您有以下任何肝脏问题的体征和症状，请告诉您的医疗保健提供者：皮肤或眼睛发黄、疲倦。深色或棕色（茶色）尿液、瘀伤、恶心或呕吐或出血、食欲不振。

7、肌肉问题（横纹肌溶解症）

比美替尼治疗可能会增加血液中一种称为肌酸磷酸激酶 (CPK) 的酶的水平，这可能是肌肉损伤的征兆。如果您出现以下情况，请立即告诉您的医疗保健提供者：弱点、肌肉酸痛或疼痛、尿液呈深色、红色。

8、出血问题

如果您出现任何出血迹象，请告诉您的医疗保健提供者并立即寻求医疗帮助，包括：

头痛、头晕或感觉虚弱、咳出血液或血块、吐血或呕吐物看起来像“咖啡渣”，红色或黑色的粪便，看起来像焦油。

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