乳腺癌靶向药疗效数据对比(拉帕替尼/尼拉帕利/吡咯替尼/奈拉替尼/妥卡替尼/哌柏西利/瑞博西利/奥拉帕利/阿贝西利/安罗替尼)

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乳腺癌靶向药疗效数据对比(拉帕替尼/尼拉帕利/吡咯替尼/奈拉替尼/妥卡替尼/哌柏西利/瑞博西利/奥拉帕利/阿贝西利/安罗替尼)

乳腺癌口服靶向药药物清单：

1.拉帕替尼(Lapatinib)

2.尼拉帕利(Niraparib)

3.吡咯替尼(Pyrrtinib)

4.奈拉替尼(来那替尼,Neratinib)

5.妥卡替尼(图卡替尼,Tucatinib)

6.哌柏西利(Palbciclib)

7.瑞波西利(Ribociclib)

8.阿贝西利(Abemaciclib)

9.奥拉帕利(laparib)

10.安罗替尼(Anltinib)

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目录

各药关键临床数据

临床数据对比图表

总结与推荐

医保与经济性

临床疗效指标解读

关键临床数据

1

拉帕替尼(Lapatinib)

1. 适应症

适用人群：HER2阳性转移性乳腺癌（联合卡培他滨）或激素受体阳性+HER2阳性转移性乳腺癌（联合来曲唑）。

2. 临床疗效

PFS：联合卡培他滨的PFS为4.6个月，联合来曲唑的PFS为5.5个月。

ORR：联合卡培他滨的ORR为23%，联合来曲唑的ORR为36%。

耐药时间：中位缓解持续时间（DOR）约3-4个月，耐药机制包括HER2扩增逃逸或PI3K/AKT/mTOR通路激活。

3. 安全性

常见不良反应：腹泻（40%）、皮疹（30%）、乏力（25%）。

严重不良反应：心肌病（5%-10%，需定期监测心功能）。

2

‌‌尼拉帕利(Niraparib)

1. 适应症

适用人群：BRCA1/2突变的HR+/HER2-转移性乳腺癌维持治疗。

2. 临床疗效

OS：未显著延长总生存期（HR=0.89），但铂敏感患者PFS延长至11.1个月（vs安慰剂组5.5个月）。

ORR：铂敏感患者ORR为30%。

耐药时间：中位PFS约6-9个月，耐药机制包括BRCA基因再修复或旁路信号激活。

3. 安全性

常见不良反应：血小板减少（50%）、贫血（35%）、恶心（30%）。

严重不良反应：3-4级血小板减少（25%）。

3

吡咯替尼(Pyrrtinib)

1. 适应症

适用人群：HER2阳性晚期乳腺癌（联合曲妥珠单抗+多西他赛），或HER2变异晚期唾液腺癌（探索性研究）。

2. 临床疗效

PFS：PyroHT方案（吡咯替尼+曲妥珠单抗+多西他赛）中位PFS达22.1个月（vs安慰剂组10.5个月）。

ORR：ORR为90%，完全缓解率（CR）20%。

耐药时间：中位DOR约13.7个月，耐药机制包括HER2突变或旁路激活（如EGFR扩增）。

3. 安全性

常见不良反应：腹泻（61%）、皮疹（35%）、AST/ALT升高（20%）。

严重不良反应：3级腹泻（17%）。

4

奈拉替尼(来那替尼,Neratinib)

1. 适应症

适用人群：HER2阳性早期乳腺癌术后强化辅助治疗（曲妥珠单抗治疗后）。

2. 临床疗效

iDFS：ExteNET试验显示，奈拉替尼组2年iDFS提高2.3%（94.2% vs 91.9%），亚洲亚组复发风险降低40%。

耐药时间：未明确，长期使用需监测毒性。

3. 安全性

常见不良反应：腹泻（68%）、皮疹（25%）、乏力（20%）。

严重不良反应：3级腹泻（16%）。

5

妥卡替尼(图卡替尼,Tucatinib)

1. 适应症

适用人群：HER2阳性晚期乳腺癌（联合曲妥珠单抗+卡培他滨）。

2. 临床疗效

PFS：中位PFS为9.9个月（vs安慰剂组5.6个月）。

ORR：ORR为33%，脑转移患者ORR为22%。

耐药时间：中位DOR约5.7个月，耐药机制包括HER2突变或旁路信号激活。

3. 安全性

常见不良反应：腹泻（45%）、乏力（30%）、肝功能异常（25%）。

严重不良反应：3级腹泻（10%）。

6

哌柏西利(Palbciclib)

1. 适应症

适用人群：HR+/HER2-转移性乳腺癌（联合内分泌治疗）。

2. 临床疗效

OS：真实世界研究中，一线治疗中位OS超5年（68.2个月）。

PFS：一线治疗中位PFS为26.2个月（vs化疗组14.9个月）。

耐药时间：中位DOR约18个月，耐药机制包括CDK4/6基因扩增或ESR1突变。

3. 安全性

常见不良反应：中性粒细胞减少（40%）、疲劳（25%）、腹泻（20%）。

严重不良反应：3级中性粒细胞减少（25%）。

7

瑞波西利(Ribociclib)

1. 适应症

适用人群：HR+/HER2-转移性乳腺癌（联合内分泌治疗）。

2. 临床疗效

PFS：中位PFS为23.9个月（vs安慰剂组16.3个月）。

ORR：ORR为54%。

耐药时间：中位DOR约14个月，耐药机制包括CDK4/6抑制剂耐药或PI3K/AKT通路激活。

3. 安全性

常见不良反应：中性粒细胞减少（55%）、头痛（25%）、恶心（20%）。

严重不良反应：3级中性粒细胞减少（30%）。

8

阿贝西利(Abemaciclib)

1. 适应症

适用人群：HR+/HER2-转移性乳腺癌（联合内分泌治疗）或单独用于内分泌治疗后进展患者。

2. 临床疗效

OS：联合氟维司群中位OS为25.4个月（vs安慰剂组16.4个月）。

PFS：中位PFS为18.5个月（vs9.2个月）。

耐药时间：中位DOR约10-12个月，耐药机制包括CDK4/6突变或Rb蛋白丢失。

3. 安全性

常见不良反应：中性粒细胞减少（60%）、腹泻（35%）、乏力（25%）。

严重不良反应：3级中性粒细胞减少（40%）。

9

奥拉帕利(laparib)

1. 适应症

适用人群：BRCA1/2突变的HR+/HER2-转移性乳腺癌（维持治疗）。

2. 临床疗效

PFS：中位PFS为16.6个月（vs安慰剂组6.6个月）。

ORR：ORR为23%。

耐药时间：中位DOR约7-9个月，耐药机制包括PARP基因再激活或旁路信号激活。

3. 安全性

常见不良反应：贫血（40%）、恶心（30%）、疲劳（25%）。

严重不良反应：3级贫血（15%）。

10

安罗替尼(Anltinib)

1. 适应症

适用人群：三阴性乳腺癌（TNBC）或HR+/HER2-晚期乳腺癌（探索性研究）。

2. 临床疗效

PFS：单药治疗中位PFS为2.1个月，联合化疗可延长至4.2个月。

ORR：ORR为15%-20%。

耐药时间：中位DOR约2-3个月，耐药机制包括VEGFR旁路激活。

3. 安全性

常见不良反应：高血压（50%）、手足综合征（40%）、乏力（30%）。

严重不良反应：3级高血压（20%）。

临床数据对比

乳腺癌口服靶向药疗效数据总结对比

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总结与推荐

1.HER2阳性乳腺癌：

早期术后辅助治疗首选奈拉替尼（ExteNET试验）；

晚期一线治疗优先选择吡咯替尼+曲妥珠单抗+多西他赛（PFS 22.1个月）。

2.HR+/HER2-乳腺癌：

CDK4/6抑制剂（哌柏西利、阿贝西利）联合内分泌治疗显著延长生存。

3.BRCA突变乳腺癌：

奥拉帕利作为维持治疗选择，需结合基因检测。

4.耐药管理：

多数药物耐药时间在3-12个月，轮换不同作用机制的靶向药（如CDK4/6抑制剂与内分泌治疗交替），或联合免疫治疗。

5.安全性：腹泻（拉帕替尼、吡咯替尼）、中性粒细胞减少（CDK4/6抑制剂）是主要不良反应，需密切监测。

医保与经济性(2025年)

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1.拉帕替尼：已纳入国家医保。

2.尼拉帕利：已纳入国家医保。

3.吡咯替尼：已纳入国家医保。

4.奈拉替尼：已纳入国家医保。

5.妥卡替尼：中国暂未上市。

6.哌柏西利：已纳入国家医保。

7.瑞波西利：已纳入国家医保。

8.阿贝西利：已纳入国家医保。

9.奥拉帕利：已纳入国家医保。

10.安罗替尼：有医保，但未覆盖乳腺癌。

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1.【拉帕替尼(Lapatinib)】

暂未纳入国家医保

原研药价格：拉帕替尼Lapatinib(中国葛兰素史克GSK),250mg*70片,4660元/盒(比价66.57元/片)；

境外仿制药价格：

拉帕替尼Lapatinib(印度纳科NATCO),250mg*30片,1300元/盒(比价43.33元/片)；

经济性建议：推荐使用仿制药。

2.【尼拉帕利(Niraparib)】

医保价格(自付比例20%-40%)：

尼拉帕利Niraparib(中国再鼎),100mg*30粒,4368元/盒(比价145.6元/粒)；

医保适应症限：

1.晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者对一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗；

2.铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。

3.谈判药品协议期：2024年1月1日至2025年12月31日

境外仿制药价格(自费)：

尼拉帕利Niraparib(老挝卢修斯LUCIUS),100mg*30粒,2100元/盒(比价70元/粒)；

经济性建议：如果符合医保适应症条件，优先使用医保药；如果不符合或考虑长期用药的经济可及性，推荐使用仿制药。

3.【吡咯替尼(Pyrrtinib)】

医保价格(自付比例20%-40%)：

(1)吡咯替尼Pyrotinib(中国江苏恒瑞),160mg*28片,3397.8元/盒(比价121.35元/片)；

(2)吡咯替尼Pyrotinib(中国江苏恒瑞),80mg*14片,999.32元/盒(比价71.38元/片)；

(3)吡咯替尼Pyrotinib(中国江苏恒瑞),80mg*100片,7138元/盒(比价71.38元/片)；

医保适应症限：

1.表皮生长因子受体2(HER2)阳性的复发或转移性乳腺癌患者；

2.表皮生长因子受体2(HER2)阳性早期或局部晚期乳腺癌患者的新辅助治疗。

3.谈判药品协议期：2024年1月1日至2025年12月31日

境外仿制药价格：中国原研药，没有仿制药。

经济性建议：推荐使用医保药。

4.【奈拉替尼(Neratinib)】

医保价格(自付比例20%-40%)：

奈拉替尼Neratinib(中国复宏汉霖与甫康),40mg*180片,5660.98元/盒(比价31.45元/片)；

医保适应症限：人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性的早期乳腺癌成年患者，在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗。

境外仿制药价格：奈拉替尼Neratinib(老挝卢修斯LUCIUS),40mg*180片,4500元/盒(比价25元/片)。

经济性建议：推荐使用医保药。

5.【妥卡替尼(图卡替尼,Tucatinib)】

中国暂未上市。

原研药价格：

图卡替尼(妥卡替尼)Tucatinib(美国西雅图Seattle),150mg*60片,42900元/盒(比价715元/片)；

境外仿制药价格：图卡替尼(妥卡替尼)Tucatinib(老挝卢修斯LUCIUS),150mg*60片,4500元/盒(比价75元/片)。

经济性建议：推荐使用仿制药。

6.【哌柏西利(Palbciclib)】

医保价格(自付比例20%-30%)：

原研药(集采未中标)：

(1)哌柏西利Palbociclib(中国辉瑞Pfizer),75mg*21粒,2891.7元/盒(比价137.7元/粒)；

(2)哌柏西利Palbociclib(中国辉瑞Pfizer),100mg*21粒,3604.23元/盒(比价171.63元/粒)；

(3)哌柏西利Palbociclib(中国辉瑞Pfizer),125mg*21粒,4275.6元/盒(比价203.6元/粒)；

国内仿制药(医保&集采)：

(1)哌柏西利Palbociclib(中国上海创诺制药),125mg*21粒,118元/盒(比价5.62元/粒)；

(2)哌柏西利Palbociclib(中国先声药业),125mg*21粒,138.67元/盒(比价6.6元/粒)；

(3)哌柏西利Palbociclib(中国齐鲁制药),125mg*21粒,157.5元/盒(比价7.5元/粒)；

(4)哌柏西利Palbociclib(中国正大天晴),125mg*21粒,163.17元/盒(比价7.77元/粒)；

(5)哌柏西利Palbociclib(中国湖南科伦制药),125mg*21粒,170元/盒(比价8.1元/粒)；

(6)哌柏西利Palbociclib(中国江苏奥赛康),125mg*21粒,170元/盒(比价8.1元/粒)；

医保适应症限：

激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。

境外仿制药价格：

哌柏西利Palbociclib(老挝卢修斯LUCIUS),125mg*21粒,800元/盒(比价38.1元/粒)；

经济性建议：推荐使用医保药。

7.【瑞波西利(Ribociclib)】

医保价格(自付比例20%-30%)：

原研药：瑞波西利Ribociclib(中国诺华Novartis),200mg*21片,4180元/盒(比价199.05元/片)；

医保适应症限：

激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性局部晚期或转移性乳腺癌，与芳香化酶抑制剂联合用药作为女性患者的初始内分泌治疗。谈判药品协议期：2024年1月1日至2025年12月31日。

境外仿制药价格：瑞波西利Ribociclib(老挝卢修斯LUCIUS),200mg*21片,2200元/盒(比价104.76元/片)；

经济性建议：如果符合医保适应症条件，优先使用医保药；如果不符合或考虑长期用药的经济可及性，推荐使用仿制药。

8.【阿贝西利(Abemaciclib)】

医保价格(自付比例20%-40%)：

(1)阿贝西利Abemaciclib(中国礼来Lilly),50mg*14片,513.24元/盒(比价36.66元/片)；

(2)阿贝西利Abemaciclib(中国礼来Lilly),100mg*14片,872.48元/盒(比价62.32元/片)；

(3)阿贝西利Abemaciclib(中国礼来Lilly),150mg*14片,1190元/盒(比价85元/片)；

医保适应症限：

1.联合内分泌治疗(他莫昔芬或芳香化酶抑制剂)用于激素受体(HR)阳性、 人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、淋巴结阳性，高复发风险且Ki-67≥20%的早期乳腺癌成人患者的辅助治疗。

2.激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌：与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗；与氟维司群联合用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。

3.谈判药品协议期：2024年1月1日至2025年12月31日

境外仿制药价格：

阿贝西利Abemaciclib(老挝卢修斯LUCIUS),150mg*56片,3500元/盒(比价62.5元/片)；

经济性建议：如果符合医保适应症条件，优先使用医保药；如果不符合或考虑长期用药的经济可及性，推荐使用仿制药。

9.【奥拉帕利 Olaparib】

医保价格(自付比例20%-30%)

原研药(集采未中标)：

奥拉帕利Olaparib(中国阿斯利康AZ),150mg*56片,9464元/盒(比价169元/片)，月用量120片20280元；

国内仿制药(医保&集采)：

(1)奥拉帕利Olaparib(中国齐鲁制药),100mg*60片,2551.38元/盒(比价42.523元/片)；

(2)奥拉帕利Olaparib(中国齐鲁制药),150mg*60片,3480元/盒(比价58元/片)，月用量120片6960元，医保报销后月自付4176元-2784元；

医保适应症限：

1.携带胚系或体细胞BRCA突变的(gBRCAm或sBRCAm)晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌初治成人患者在一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗；

2.同源重组修复缺陷(HRD)阳性的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在一线含铂化疗联合贝伐珠单抗治疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗；

3.铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗；

4.携带胚系或体细胞BRCA突变(gBRCAm或sBRCAm)且既往治疗(包括一种新型内分泌药物)失败的转移性去势抵抗性前列腺癌成人患者的治疗。

境外仿制药价格：

奥拉帕利Olaparib(老挝卢修斯LUCIUS),150mg*120粒,3500元/盒(比价29.17元/粒)；

经济性建议：如果符合医保适应症条件，优先使用医保药；如果不符合或考虑长期用药的经济可及性，推荐使用仿制药。

10.【安罗替尼(Anltinib)】

医保价格：医保适应症未覆盖乳腺癌。

(1)安罗替尼Anlotinib(中国正大天晴),8mg*7粒,1454.95元/盒(比价207.85元/粒)；

(2)安罗替尼Anlotinib(中国正大天晴),10mg*7粒,1725.99元/盒(比价246.57元/粒)；

(3)安罗替尼Anlotinib(中国正大天晴),12mg*7粒,1984.5元/盒(比价283.5元/粒)；

医保适应症限：

1.既往至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。对于存在表皮生长因子受体(EGFR)基因突变或间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的患者，在开始本品治疗前应接受相应的标准靶向药物治疗后进展、且至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发；

2.腺泡状软组织肉瘤、透明细胞肉瘤以及既往至少接受过含蒽环类化疗方案治疗后进展或复发的其他晚期软组织肉瘤患者的治疗；

3.既往至少接受过2种化疗方案治疗后进展或复发的小细胞肺癌患者的治疗；

4.具有临床症状或明确疾病进展的、不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌患者的治疗；

5.进展性、局部晚期或转移性放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。

6.谈判药品协议期：2024年1月1日至2025年12月31日

境外仿制药价格：中国原研药，没有仿制药。

经济性建议：没有推荐建议。

临床疗效指标解读

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肿瘤治疗疗效评估主要指标解读如下：

CR（完全缓解）

所有可见肿瘤病灶完全消失，无病理性淋巴结（短轴<10mm），且肿瘤标志物恢复正常，需维持至少4周。

PR（部分缓解）

靶病灶直径总和缩小≥30%（对比基线），无新发病灶或非靶病灶进展，需维持超过1个月。

SD（疾病稳定）

肿瘤缩小未达PR标准或增大未达PD标准，病情无明显变化，部分患者可长期带瘤生存。

PD（疾病进展）

靶病灶直径总和增加≥20%（绝对值≥5mm）或出现新病灶，标志物显著升高。

ORR（客观缓解率）

通常肿瘤体积缩小达到30%并能维持4周以上的患者比例，达到CR或PR的患者比例，反映药物短期缩瘤能力，ORR=CR+PR‌

DCR（疾病控制率）

达到CR、PR或SD的患者比例，综合评估肿瘤控制效果，DCR=CR+PR+SD

OS（总生存期）

从治疗开始至因任何原因死亡的时间，即患者通过治疗活了多久，直接反映患者生存获益，是抗肿瘤药物临床验证的“金标准”。

PFS（无进展生存期）

从治疗开始至肿瘤进展或死亡的时间，评估药物对肿瘤生长的抑制作用。一般PFS越长，意味着患者有质量的生存时间越长，活得越好。

mPFS（中位无进展生存期）

50%的患者未出现肿瘤进展或死亡的生存时间，临床上常常以中位PFS来表示。举例：50%的患者无进展生存时间是5个月，即中位PFS为5个月。

DFS（无病生存期）

从根治性治疗（如手术）至肿瘤复发或死亡的时间，通常用于根治术后或放疗后辅助治疗的效果。

五年生存率‌：

肿瘤确诊后经过各种综合治疗后，生存5年以上的比例。如果癌症患者经手术治疗能生存5年以上，即可认为肿瘤被治愈的可能性为90%。此外，也有用一年、两年、三年和十年生存率表示疗效的。用于评价肿瘤长期预后。

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