银屑病不想打针？能与生物制剂媲美的口服药有哪几种？

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银屑病不想打针？能与生物制剂媲美的口服药有哪几种？

虽然生物制剂是银屑病治疗的新方向，但很多人惧怕打针，口服给药的方式依旧是患者心中最优先的选择。

传统口服药物如甲氨蝶呤、环孢素等虽然有一定疗效，但由于其对免疫系统的无差别抑制，长期使用可能带来肝肾毒性、骨髓抑制等严重不良反应。因此科研人员又纷纷把目光聚焦于口服创新药上。

当前，银屑病治疗的口服靶向药物主要包括TYK2抑制剂、PDE4抑制剂和JAK抑制剂等几大类，它们部分在疗效上已可媲美一些生物制剂。

TYK2抑制剂：

全球口服靶向治疗重要突破

氘可来昔替尼（颂狄多®）是全球首个且目前唯一获批的TYK2变构抑制剂，于2023年10月在中国获批上市，2024年纳入国家医保目录。

氘可来昔替尼是银屑病口服领域中有着划时代的意义，与传统的JAK抑制剂不同，氘可来昔替尼通过独特的"变构抑制"机制选择性靶向TYK2，在治疗剂量下不会抑制JAK1、JAK2或JAK3，从而在保证疗效的同时减少不良反应。

在疗效方面，氘可来昔替尼也交出了惊喜的答卷。关键III期POETYK PSO-3研究显示，氘可来昔替尼治疗中重度斑块状银屑病2-4周左右可以起效；16周时，58.7%的患者达到PASI 75，优于安慰剂组(12.7%)；到24周时，PASI 75应答率进一步提升至69.1%。值得注意的是，氘可来昔替尼对头皮、掌跖等难治部位也有显著改善效果。

4年随访数据显示，氘可来昔替尼的疗效可长期维持，为其效果和安全性再次奠定了基础。

TYK2抑制剂临床招募

除氘可来昔替尼外，目前还有多款TYK2抑制剂处于临床研发阶段，如益方生物的D-2570和诺诚健华的ICP-488等。有需要参加临床用药的可报名：

三甲医院招募银屑病患者，涉及三款新药

PDE4抑制剂

最早的新型口服药选择

PDE4抑制剂是银屑病治疗领域较早问世的口服靶向药物，代表药物为阿普米司特，它于2021年8月在中国获批，是中国首个也是当时唯一获批用于斑块状银屑病治疗的口服PDE4抑制剂。

两项关键III期研究(ESTEEM 1&2)显示，阿普米司特治疗16周时PASI 75应答率为33.1%，PASI 50应答率为55.5%。阿普米司特对指甲、头皮等特殊部位病变也有改善作用。

阿普米司特常见的不良反应包括腹泻与恶心等，建议随餐服用。

与新型TYK2抑制剂相比，阿普米司特的疗效相对有限，更适合病情较轻或对疗效要求不特别高的患者。此外，胃肠道不良反应(尤其是治疗初期)可能影响部分患者的用药体验，建议从小剂量开始逐渐加量以减少不适。

目前有与阿普米司特同机制的口服药正在开展临床，有需要的：

JAK抑制剂

同时阻断多种促炎因子

JAK抑制剂通过抑制JAK-STAT信号通路，阻断多种促炎细胞因子(如IL-23、IL-12、IFN-γ等)的下游信号传导。

虽然目前中国尚未批准JAK抑制剂用于银屑病治疗，但已有部分药物在其他适应症中获批，例如乌帕替尼，并在银屑病临床试验中显示出良好前景。

不过，JAK抑制剂存在黑框警告，提示可能增加严重感染、恶性肿瘤、血栓形成等风险，因此需要谨慎评估患者心脑血管疾病病史权衡用药安全。

IL-23抑制剂

生物制剂同靶点口服版

口服IL-23抑制剂是另一个研发方向，目前已有多个项目处于早期临床阶段。这类药物若能成功开发，有望在疗效上更接近注射用IL-23抑制剂(如古塞奇尤单抗)，同时保留口服给药的便利性。

目前强生药企正在开发Icotrokinra（JNJ-2113）的临床研究，Icotrokinra是一种选择性阻断IL-23R（白细胞介素23受体）的口服多肽药物。其已在三期临床中表现出了明显的皮损改善优势，尤其是头皮等难治部位的皮损。研究人员指出，和其他JAK抑制剂等口服药相比，安全性方面可能更有优势。口服IL-23抑制剂来了！招募银屑病关节炎患者中

为了进一步探究其效果，强生正在推进Icotrokinra与乌司奴单抗的头对头研究，让我们拭目以待。

生物制剂已经成为了中重度银屑病治疗的领头军，但其皮下注射的形式依旧劝退了很多患者。兼顾高效的皮损清除和良好的安全性已经成为了口服药的核心方向，随着药企将目光放在了靶向口服药上，银屑病的口服治疗将迎来新的蓝海。

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