药品名称

商品名

原研 / 生产

规格

医保价格

EGFR 靶向药

吉非替尼

Iressa（易瑞沙）

阿斯利康

250mg

547 元 / 盒

埃克替尼

凯美纳

贝达药业

125mg

760.62 元 / 盒

厄洛替尼

Tarceva（特罗凯）

罗氏

100mg；150mg

1182.54 元、396.9 元 / 盒

阿法替尼

Gilotrif（吉泰瑞）

勃林格殷格翰

40mg；30mg

980 元、784 元 / 盒

达克替尼

Vizimpro（多泽润）

辉瑞

15mg，30mg

931.5 元 / 盒

奥希替尼

Tagrisso（泰瑞沙）

阿斯利康

80mg，30mg

4966.2 元 / 盒

阿美替尼

阿美乐

豪森药业

55mg

1854.8 元 / 盒

伏美替尼

艾弗沙

艾力斯医药

40mg

2494.52 元 / 盒

贝福替尼

赛美纳

贝达药业

25mg

2051.2 元 / 盒

瑞齐替尼

瑞必达

倍而达药业

30mg

941.4 元 / 盒

瑞厄替尼

圣瑞沙

南京圣和药业

100mg

1983.6 元 / 盒

舒沃替尼

舒沃哲

迪哲医药

150mg

4160.24 元 / 盒

-

ALK、ROS1 靶向药

克唑替尼

Xalkori（赛可瑞）

辉瑞

250mg

10296 元 / 盒

克唑替尼

Xalkori（赛可瑞）

辉瑞

200mg

8679 元 / 盒

安奈克替尼

安柏尼

正大天晴

100mg

1680 元 / 盒

恩曲替尼

Rozlytrek

基因泰克

200mg

15120 元 / 盒

恩曲替尼

Rozlytrek

基因泰克

100mg

2964.6 元 / 盒

瑞普替尼

Augtyro（奥凯乐）

百时美施贵宝

40mg

5894.4 元 / 盒

阿来替尼

Alecensa（安圣莎）

罗氏

150mg

12299.84 元 / 盒

洛拉替尼

Lorlatinib（博瑞纳）

辉瑞

25mg

13485.6 元 / 盒

洛拉替尼

Lorlatinib（博瑞纳）

辉瑞

100mg

12990.9 元 / 盒

塞瑞替尼

Zykadia（赞可达）

诺华

150mg

16230 元 / 盒

布格替尼

Alunbrig（安伯瑞）

Ariad

30mg

2408 元 / 盒

布格替尼

Alunbrig（安伯瑞）

Ariad

90mg

5583.48 元 / 盒

布格替尼

Alunbrig（安伯瑞）

Ariad

180mg

9492 元 / 盒

恩沙替尼

贝美纳

贝达药业

100mg

1988 元 / 盒

恩沙替尼

贝美纳

贝达药业

25mg

3439.1 元 / 盒

伊鲁阿克片

启欣可

齐鲁制药

60mg

11745 元 / 盒

伊鲁阿克片

启欣可

齐鲁制药

30mg

6908.4 元 / 盒

依奉阿克

安洛晴

正大天晴

100mg

767.2 元 / 盒

-

BRAF V600E、MET14 突变、RET 融合靶向药物

达拉非尼

Tafinlar（泰菲乐）

诺华

75mg

8880 元 / 盒

达拉非尼

Tafinlar（泰菲乐）

诺华

50mg

3510 元 / 盒

曲美替尼

Mekinist（迈吉宁）

诺华

2mg

8878.8 元 / 盒

曲美替尼

Mekinist（迈吉宁）

诺华

0.5mg

3072.3 元 / 盒

赛沃替尼

沃瑞沙

和记黄埔 / 阿斯利康

200mg

5289.9 元 / 盒

谷美替尼

海益坦

海和药物

50mg

2400 元 / 盒

伯瑞替尼

万比锐

北京浦润奥生物科技

100mg

8010 元 / 盒

特泊替尼

Tepmetko（拓得康）

默克

225mg

15120 元 / 盒

卡马替尼

Tabrecta（妥瑞达）

诺华

200mg

14280 元 / 盒

拉罗替尼

Vitrakvi

LOXO

100mg

14512.4 元 / 盒

EGFR 敏感突变（19del/L858R）一线治疗靶向药疗效

药品名

ORR (%)

中位 PFS (月)

特殊人群优势

吉非替尼

71.2

9.5

-

厄洛替尼

65

10.4

-

埃克替尼

62.1

7.8

脑转移可选择

阿法替尼

-

13.8 (19del)；10.8 (L858R)

罕见突变首选（G719X/L861Q/S768I）

达可替尼

75

14.7

L858R 突变优先

奥希替尼

80

18.9

脑转移首选

阿美替尼

73.8

19.3

-

伏美替尼

85.4

20.8

脑转移显著疗效

贝福替尼

75.8

22.1

-

瑞齐替尼

83.7

20.7 (BICR)

-

瑞厄替尼

-

19.3

-

佐利替尼

68.6

9.6 (全身)；15.2 (CNS)

脑转移专属

利厄替尼

88.1

20.7

脑转移显著疗效

拉泽替尼 + 埃万妥单抗

78

23.7

美国一线联合方案

-

ALK 阳性肺癌靶向药疗效

药品名

ORR (%)

中位 PFS (月)

脑转移疗效优势

克唑替尼

74% (vs 化疗 45%)

10.9 个月 (vs 化疗 7.0 个月)

较弱

阿来替尼

82.9% (vs 克唑替尼 75.5%)

25.7 个月 (vs 克唑替尼 10.4 个月)

显著优于克唑替尼

塞瑞替尼

73% (vs 化疗 27%)

16.6 个月 (vs 化疗 8.1 个月)

优于化疗组

恩沙替尼

74.1% (vs 克唑替尼 66.6%)

25.8 个月 (vs 克唑替尼 12.7 个月)

优于克唑替尼

布格替尼

74% (vs 克唑替尼 62%)

24 个月 (vs 克唑替尼 11 个月)

优于克唑替尼

伊鲁阿克

93% (vs 克唑替尼 89.3%)

27.7 个月 (vs 克唑替尼 14.6 个月)

优于克唑替尼

依奉阿克

81.6% (vs 克唑替尼 69.9%)

22.7 个月 (vs 克唑替尼 11.9 个月)

优于克唑替尼

洛拉替尼

76% (vs 克唑替尼 58%)

未达到 (vs 克唑替尼 9.3 个月)

显著优于克唑替尼

-

ROS1 阳性肺癌靶向药物疗效

药品名

ORR (%)

中位DoR (月)

脑转移控制关键数据

克唑替尼

0.72

117.6

颅内控制较弱

恩曲替尼

0.734

16.5

颅内控制较强

瑞普替尼

0.79

—

—

他雷替尼

0.906

—

颅内客观缓解率 87.5%

安奈克替尼

0.81

20.3

—

-

肺癌 MET 抑制剂疗效

药品名

ORR (%)

中位 PFS (月)

适应症人群

卡马替尼

0.683

12.45 个月

初治 METex14 跳跃突变 (n=60)

谷美替尼

0.705

11.7 个月

初治 METex14 跳跃突变

谷美替尼

0.6

7.6 个月

经治 METex14 跳跃突变

赛沃替尼

0.621

13.7 个月

单药治疗：初治 METex14 跳跃突变

赛沃替尼

0.392

11 个月

单药治疗：经治 METex14 跳跃突变

赛沃替尼

58% vs 34%（对比化疗）

8.2 个月 vs 4.5 个月（对比化疗）

联合奥希替尼（MET 基因扩增：EGFR TKI 耐药）总 ITT 人群 (N=106)

伯瑞替尼

0.771

14.5 个月

初治 METex14 跳跃突变

伯瑞替尼

0.706

7.1 个月

经治 METex14 跳跃突变

伯瑞替尼

0.488

7.4 个月

MET 基因扩增人群 (n=86)

特泊替尼

0.54

-

总体 METex14 跳跃突变

特泊替尼

0.53

-

初治 METex14 跳跃突变

特泊替尼

0.55

-

经治 METex14 跳跃突变

克唑替尼

-

-

METex14 跳跃突变 / MET 扩增

-

KRAS G12C 抑制剂疗效

药品名

ORR (%)

中位 PFS (月)

中位 OS (月)

索托拉西布

0.36

-

-

阿达格拉西布

0.43

-

-

格素雷塞

0.52

9 个月

-

氟泽雷塞

0.491

9.7 个月

13.3 个月

戈来雷塞

0.479

8.2 个月

13.6 个月

分类

临床表现

发生率（EGFR-TKIs）

处理原则

皮肤黏膜相关 ADR

皮疹：多在靶向治疗 1-2 周后发生，形态单一，以丘疹、脓疱疹为主，常发生于皮脂腺丰富的部位，严重时下肢亦可受累甚至遍及全身，多伴有瘙痒和皮肤干燥

阿法替尼 81.4%、厄洛替尼 64.1%、吉非替尼 56.9%、奥希替尼 47.7%、达可替尼 28.1%、埃克替尼 27.4%

抗生素、抗组胺药、糖皮质激素，顽固性瘙痒可酌情使用加巴喷丁或普瑞巴林等药物

甲周炎：多发生于小分子靶向药物开始治疗的 4-8 周后，可发生于任何指（趾）甲，通常由根部的边缘开始出现红肿、疼痛，随后逐渐向两侧甲沟发展，表现为发炎、溃疡、出现化脓性肉芽组织等症状，使指（趾）甲内嵌

阿法替尼、达可替尼发生率较高（分别为 38.9% 和 36.2%），奥希替尼为 26.3%、吉非替尼为 16.2%、厄洛替尼为 5.1%

抗生素、抗真菌药物、糖皮质激素、碘酊等

口腔黏膜炎：常在小分子靶向药物用药后 13-19 天出现，表现为口腔黏膜出现红斑、水肿或糜烂，进一步形成点状、片状溃疡，可波及上下唇、双颊、舌和口底黏膜，黏膜溃疡表面覆有伪膜、渗血，可引起疼痛、吞咽困难、味觉异常等

发生率相对较高，阿法替尼为 54.2%、达可替尼为 37.2%、奥希替尼为 22.8%、吉非替尼为 19.1%

应用局麻药、抗生素、抗真菌药、抗病毒药、全身镇痛药和抗焦虑药等

胃肠道 ADR - 腹泻

腹泻：最为常见

奥希替尼 48.1%、达可替尼 77.6%、阿法替尼 85.9%、厄洛替尼 34.8%、吉非替尼 37.5%、埃克替尼 12.8%

洛哌丁胺、益生菌、蒙脱石散等

呕吐

致呕吐的发生率相对较低，一般在 10% 以下

对于 1 级呕吐，维持给药剂量，并调整止吐药治疗方案；
对于 2 级呕吐，停药至呕吐缓解至≤1 级，再以原剂量重启；对于持续时间较长的 2 级呕吐和≥3 级呕吐，停药至呕吐症状缓解至≤1 级，再以降低药物剂量重启药物；5-HT3 受体拮抗剂、地塞米松、神经激肽（NK）-1 受体拮抗剂、抗焦虑药物、抑酸剂、氟哌啶醇、甲氧氯普胺、东莨菪碱、吩噻嗪类等

便秘：排便困难和 / 或排便次数减少、粪便干硬

便秘发生率相对较低，在 10% 左右

聚乙二醇、乳果糖等

药物性肝损伤（DILI）

以肝酶和胆红素等实验室指标升高为主

吉非替尼、厄洛替尼、克唑替尼、恩沙替尼、赛沃替尼、恩曲替尼、瑞普替尼、伯瑞替尼、Lazertinib（与埃万妥单抗联用）、依奉阿克、格素雷塞致 DILI 发生率均有超过 30% 的报道

一旦发生 DILI，应及时停用可疑药物；
保肝药物有：异甘草酸镁、双环醇、甘草酸二铵、复方甘草酸苷、多烯磷脂酰胆碱、谷胱甘肽、熊去氧胆酸等

心脏毒性

包括 QT 间期延长、心动过缓、心肌收缩力改变等，可表现为疲劳、头晕、心悸、晕厥、胸痛或不明原因意识丧失等

奥希替尼、克唑替尼、塞瑞替尼等在临床试验中曾观察到心脏 ADR 的发生

ACEI 如依那普利、ARB 如坎地沙坦、β- 受体阻滞剂如美托洛尔等

间质性肺病（ILD）

咳嗽（干咳为主）、呼吸困难、发热等，不及时处理可致双肺纤维化和低氧血症型呼吸衰竭

肺癌小分子靶向药物所致 ILD 是发生率较高的致命性 ADR，多种靶向药物临床试验中曾观察到发生 ILD 后死亡的病例

一旦发生或怀疑 ILD，应立即停用靶向药物；
若有引起或加重 ILD 的合并用药（如博来霉素、胺碘酮等），应换用其他对 ILD 无影响的药物；
对于确诊或高度怀疑靶向药物相关性 ILD 的患者，应立即给予糖皮质激素治疗