第三代EGFR-TKI：奥希替尼VS阿美替尼VS伏美替尼VS贝福替尼的抗癌效果及对比

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第三代EGFR-TKI：奥希替尼VS阿美替尼VS伏美替尼VS贝福替尼的抗癌效果及对比

近年来，抗肿瘤药物研发取得了长足进展，在 NSCLC 的赛道上，EGFR TKI 一直是各大药企关注的热门领域，而 EGFR TKI 在经过三代的进步更替，特别是第三代EGFR TKI 在临床上的成功吸引着中国诸多药企的加入，对 EGFR TKI 创新药进行了全面布局。

第三代 EGFR-TKI（表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂）是用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）突变的非小细胞肺癌（NSCLC）的重要药物。

本文对比四款第三代 EGFR-TKI 药物：奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼和贝福替尼。涉及上市时间、研发背景、适应症范围、疗效（PFS、OS）、不良反应、价格及医保情况等。

一、上市时间与研发背景

奥希替尼 ：由阿斯利康公司研发，2015 年 11 月在美国获批上市，2017 年 3 月在中国获批上市，是首个上市的第三代 EGFR-TKI。

阿美替尼 ：由江苏豪森药业研发，2020 年 3 月在中国获批上市，是中国首个自主研发的第三代 EGFR-TKI。

伏美替尼 ：由上海艾力斯医药科技股份有限公司研发，2021 年 3 月在中国获批上市。

贝福替尼 ：由益方生物研发，2021 年 6 月在中国获批上市。

二、作用机制

奥希替尼 ：不可逆地结合于突变形式的 EGFR，抑制其酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞的生长信号传导。

阿美替尼 ：通过双重作用机制抑制突变型 EGFR，既能不可逆地抑制 EGFR 激酶活性，又能特异性地结合并降解突变型 EGFR 蛋白。

伏美替尼 ：选择性地抑制突变型 EGFR，尤其是 EGFR T790M 突变，同时对野生型 EGFR 的抑制作用较弱。

贝福替尼 ：可逆性地抑制突变型 EGFR，对 EGFR T790M 突变具有较高的选择性和亲和力。

三、适应症

奥希替尼 ：既可用于一线治疗 EGFR 敏感突变（19 号外显子缺失或 L858R 突变）的晚期 NSCLC，也可用于既往经 EGFR-TKI 治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在 EGFR T790M 突变阳性的晚期 NSCLC 患者。

阿美替尼 ：主要用于二线治疗 EGFR 敏感突变和 EGFR T790M 突变患者，其 III 期临床研究显示，作为一线治疗 EGFR 敏感突变的晚期 NSCLC 患者，中位 PFS 达 21.3 个月。

伏美替尼 ：用于既往经 EGFR-TKI 治疗时或治疗后出现疾病进展，且经检测确认存在 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性 NSCLC 成年患者的治疗。

贝福替尼 ：二线治疗中，对于脑转移患者有较好的疗效。

四、疗效

奥希替尼 ：FLAURA 研究显示，一线治疗 EGFR 敏感突变的晚期 NSCLC 患者，中位 PFS 为 17.8 个月，中位 OS 为 33.1 个月，≥3 级不良事件发生率为 54%；二线治疗时，中位 PFS 为 9.7 个月，中位 OS 为 23.2 个月。

阿美替尼 ：AENEAS 研究显示，一线治疗 EGFR 敏感突变的晚期 NSCLC 患者，中位 PFS 达 21.3 个月，≥3 级不良事件发生率为 36.4%；二线治疗时，中位 PFS 为 12.4 个月，≥3 级不良事件发生率为 16.4%。

伏美替尼 ：FURLONG 研究显示，一线治疗 EGFR 敏感突变的晚期 NSCLC 患者，中位 PFS 达 20.8 个月，≥3 级不良事件发生率仅为 11%；二线治疗时，中位 PFS 为 9.6 个月，≥3 级不良事件发生率为 26%。

贝福替尼 ：在二线治疗中，对于脑转移患者有较好的疗效，其客观缓解率（ORR）为 65.0%，疾病控制率（DCR）为 91.7%，中位 PFS 达 16.2 个月。

五、脑转移治疗优势

奥希替尼 ：对脑转移患者有一定的疗效，但伏美替尼在脑转移患者中的疗效更佳。

阿美替尼 ：对脑转移患者有较好的疗效。

伏美替尼 ：在脑转移患者中，伏美替尼的疗效显著，其 ORR 比奥希替尼高 22%，中位 PFS 比阿美替尼高 2.7 个月。

贝福替尼 ：对脑转移患者有较好的疗效。

六、不良反应

奥希替尼 ：常见不良反应包括皮疹、腹泻、恶心、呕吐等，≥3 级不良事件发生率为 54%。

阿美替尼 ：常见不良反应包括皮疹、腹泻、头痛等，≥3 级不良事件发生率为 36.4%。

伏美替尼 ：常见不良反应包括皮疹、腹泻、头痛等，≥3 级不良事件发生率仅为 11%，是目前所有三代 EGFR-TKI 中最低的。

贝福替尼 ：常见不良反应包括皮疹、腹泻、头痛等，≥3 级不良事件发生率为 29.3%。

七、价格及医保

奥希替尼 ：

医保报销：乙类

限：1.ⅠB-ⅢA期存在表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗，患者须既往接受过手术切除治疗，并由医生决定接受或不接受辅助化疗；

2.具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的一线治疗；

3.既往经EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗；

4.联合培美曲塞和铂类化疗药物用于具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的一线治疗。

价格参考：

泰瑞沙 甲磺酸奥希替尼片 80mg*30片/盒，另有孟加拉、老挝仿制版，经济实惠、质优价廉，代购微信zhikang161218，QQ291538401

￥4950.00

阿美替尼 ：

医保报销：乙类

限：1.表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的一线治疗；

2.既往经EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的治疗。

价格参考：

阿美乐 甲磺酸阿美替尼片 55mg*20片/盒

￥1010.00

伏美替尼 ：

医保报销：乙类

限：1.表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的一线治疗；2.既往因表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检验确认存在EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的治疗。

价格参考：

艾弗沙 甲磺酸伏美替尼片 40mg*28片/盒

￥2540.00

贝福替尼 ：

医保报销：乙类

限：1.表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的一线治疗；

2.既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

价格参考：

赛美纳 甲磺酸贝福替尼胶囊 25mg*40粒/盒

￥2150.4

八、市场地位

奥希替尼 ：是全球首个上市的第三代 EGFR-TKI，在全球和中国市场的销售额均居首位，2024 年在中国的销售额约 70 亿人民币。

阿美替尼 ：是中国首个自主研发的第三代 EGFR-TKI，2024 年在中国的销售额约 35 亿人民币。

伏美替尼 ：2024 年在中国的销售额约 20 亿人民币。

贝福替尼 ：市场地位相对较新，但凭借其在脑转移患者中的优势，市场前景广阔。

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