一文说清9个靶点的抗癌药卡博替尼（Cabozantinib，xl184）有何神奇之处？中国获批上市了吗？

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一文说清9个靶点的抗癌药卡博替尼（Cabozantinib，xl184）有何神奇之处？中国获批上市了吗？

卡博替尼（Cabozantinib），这款广谱多靶点抗肿瘤药物，是由美国Exelixis生物制药公司精心研发的。相较于其他抗肿瘤药物通常只有1-3个靶点，卡博替尼拥有超过9个靶点，因此被誉为靶向治疗领域的“万金油”。

卡博替尼的靶点范围

卡博替尼的靶点覆盖了MET、VEGFR-1、-2、-3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT3和TIE2等多个激酶受体。这些靶点在肿瘤细胞的生长、抑制细胞凋亡、肿瘤血管生成和侵袭等病理过程中扮演着关键角色。

卡博替尼有哪些适应症？

1、治疗进展的、不能切除的局部晚期或转移的髓性甲状腺癌（MTC）。

2、经舒尼替尼（索坦，sunitinib）或其他VEGFR抑制剂治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC）。

3、经多吉美（索拉非尼，sorafenib）治疗失败的晚期肝细胞癌（HCC）。

4、伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌患者。

5、发生骨转移的晚期前列腺癌患者。

卡博替尼国内上市了吗？

截至2024年12月，卡博替尼的原研版尚未在中国获批上市。不过，中国的先声药业、齐鲁制药和江苏豪森已经提交了3类仿制药上市申请。

除了豪森外，正大天晴、奥赛康、先声药业、齐鲁制药等已经在做生物等效性试验。

卡博替尼多少钱一盒？有医保吗？

①香港版、德国版，大概50000元/盒；

②日本版：20mg*30粒，20000元/盒；60mg*10粒，20000元/盒（因规格差异价格有区别）

③土耳其版本：20mg，40mg，60mg*30粒，20000-25000元/盒。

未在中国上市，卡博替尼未被纳入医保范围，不能享受医保报销。

卡博替尼有哪些仿制药？

孟加拉碧康制药：Cabozanix，Beacon

孟加拉珠峰制药：Caboxen，Everest

孟加拉耀品国际：Cabanib，DIL

老挝磨丁元素制药：Cabocare，ElementoPharma

老挝东盟制药：Cabonni，TLPH

老挝卢修斯制药：Cabonni，Lucius

印度NATCO制药：Cazanat

海外仿制药价格一般在1000-3000元/盒，价格详细信息可扫码咨询客服！

老挝卢修斯卡博替尼

卡博替尼疗效怎么样？

1、联合治疗化疗耐药的结直肠癌（CRC）：

在一项II期临床试验中，卡博替尼与durvalumab（抗PD-L1抗体）联合治疗显示出疾病稳定化活性。在29名可评估的患者中，8名患者实现了客观反应（ORR为27.6%），25名患者实现了疾病控制（DCR为86.2%）。中位无进展生存期（PFS）为3.7个月，中位总生存期（OS）为9.1个月。

2、治疗晚期肝细胞癌（HCC）：

根据ALBI分级，卡博替尼治疗的ALBI 1级患者与安慰剂相比，总生存期（OS）和无进展生存期（PFS）更长。ALBI 2级患者也实现了PFS的显著延长，尽管OS的趋势更长，但没有达到统计学意义。

3、联合双免疫疗法治疗晚期肾细胞癌（RCC）：

在COSMIC-313 III期试验中，卡博替尼、纳武利尤单抗（抗PD-1抗体）和伊匹单抗（抗CTLA-4抗体）的联合疗法改善了中危和低危晚期肾细胞癌患者的无进展生存期（PFS）。卡博替尼组的中位PFS为16.9个月，而安慰剂组为11.3个月。

4、治疗转移性甲状腺髓样癌：

卡博替尼通过作用于MET、VEGFR2及RET靶点，与安慰剂组相比，无进展生存期延长了75%。

5、二线治疗晚期肾细胞癌：

在日本的一项多中心回顾性研究中，卡博替尼作为二线治疗后的免疫组合疗法，客观反应率（ORR）为32%，PFS为10.5个月，OS未达到（6个月OS率为84%，12个月OS率为71%）。

6、联合阿替利珠单抗治疗晚期肝细胞癌：

在COSMIC-312 III期临床试验中，卡博替尼联合阿替利珠单抗相比索拉非尼在PFS上有所提高，但两组之间的OS在中期分析中并无显著差异。

卡博替尼用法用量

分化型甲状腺癌：每次60mg，每日一次；12岁以上儿科患者每次40mg，每日一次

肾癌：每次60mg，每日一次

肝癌：每次60mg，每日一次

用药小贴士：

服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食。

服药12小时内不再服用漏服药物。

服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。

卡博替尼有哪些副作用？

不良反应可能会有：腹泻，疲乏，恶心，食欲减退，掌跖红感觉迟钝综合征(PPES)，高血压，呕吐，体重减低和便秘。

最常见实验室异常(≥25%)是增加AST，增加 ALT，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶增加，低钙血症，中性粒细胞减少，血小板减少, 低磷血症，和高胆红素血症。

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