肺癌、结直肠癌、胰腺癌KRAS G12C突变靶向药阿达格拉西布（Adagrasib、MRTX849）说明书！

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肺癌、结直肠癌、胰腺癌KRAS G12C突变靶向药阿达格拉西布（Adagrasib、MRTX849）说明书！

KRAS基因突变是包括非小细胞肺癌、胰腺癌和结直肠癌在内的多种癌症中的常见驱动因素，而KRAS G12C突变是其中的一个重要亚型。阿达格拉西布（KRAZATI）通过特异性结合并抑制KRAS G12C蛋白的活性，抑制癌细胞的生长和扩散。

老挝卢修斯阿达格拉西布

1、获批适应症有哪些？

咱们说的是那些至少经历过一次全身治疗的，患有带KRAS G12C突变类型的非小细胞肺癌（简称NSCLC）的患者朋友们。现在呢，有个新药叫做阿达格拉西布，医生们正在研究它单独使用，以及和别的抗癌药一起用，对于晚期带有KRAS G12C突变的各种实体瘤（包括NSCLC、结直肠癌和胰腺癌）的治疗效果如何。

还有一个疗法是，把阿达格拉西布和西妥昔单抗（一种常叫Cetuximab的药）联合起来用。这个联合疗法是给那些之前已经治疗过的，现在处于局部晚期或是转移阶段的、带有KRAS G12C突变类型的结直肠癌（简称CRC）的患者准备的。

2、如何服用？

嘿，关于阿达格拉西布这个药，咱们得这么用：每次600毫克，一天吃两次，直到病情有所发展或者有了让人受不了的副作用。

这个药，你可以饭前吃也可以饭后吃，但最好是每天固定个时间，规律点。记得，整个药片一口吞，别嚼碎了或者分开吃。

要是吃完这个药吐了，别慌张，也别再补吃一片了，等到下一次该吃的时候再正常吃就行。

要是哪天不小心忘了吃，一看已经超过应该吃的时间4个小时了，那就别吃了，等下一次该吃的时候再吃上就成。简单说，就是别随便多吃或者少吃。

3、副作用有哪些？如何处理？

1.胃肠道不良反应

可引起严重的胃肠道不良反应。

在汇总的安全性人群中，观察到的严重胃肠道不良反应为胃肠道出血，占3.8%，其中0.8%为3级或4级，胃肠道梗阻占1.6%，其中3级或4级占1.4%，结肠炎占0.5%，其中3级占0.3%，肠梗阻占0.5%，狭窄占0.3%。

此外，366名患者中有89%发生恶心、腹泻或呕吐，其中9%为3级。恶心、腹泻或呕吐导致29%的患者中断给药或减少给药，0.3%的患者永久停用阿达格拉西布。

建议使用支持性护理(包括止泻剂、止吐药或补液)监测和管理患者。根据严重程度停用、减少剂量或永久停用阿达格拉西布。

2、QTc间隔时间延长

阿达格拉西布可导致QTc间期延长，从而增加室性快速性心律失常(如尖端扭转型室性心动过速)或猝死的风险。

在汇总的安全性人群中，在至少进行过一次基线后心电图(ECG)评估的366名患者中，6%的患者平均QTc ≥ 501 ms，11%的患者较基线QTc > 60 msec的升高。阿达格拉西布会导致QTc间隔时间出现浓度依赖性增加。

避免将阿达格拉西布与其他已知可能延长QTc间隔时间的产品同时使用，避免在先天性长QT综合征患者和QTc同时延长的患者中使用KRAZATI。

开始阿达格拉西布之前、合用期间以及充血性心力衰竭、缓慢性心律失常、电解质异常患者和无法避免已知会延长QT间隔时间的合用药物患者的临床指征下，监测ECG和电解质。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用KRAZATI。

3、肝毒性

阿达格拉西布可引起肝毒性，进而导致药物性肝损伤和肝炎。

在366名患者的汇总安全性人群中，0.3%的患者报告有药物性肝损伤，其中0.3%为3级。总计有32%接受阿达格拉西布治疗的患者出现丙氨酸转氨酶(ALT)/天冬氨酸转氨酶(AST)升高；5%为3级，0.5%为4级。ALT/AST升高首次出现的中位时间为3周(范围:0.1至48)。总肝毒性发生率为37%，其中7%为3级或4级。12%的患者发生了导致剂量中断或减少的肝毒性。0.5%的患者因肝毒性停阿达格拉西布。

在开始阿达格拉西布治疗前监测肝脏实验室检测(AST、ALT、碱性磷酸酶和总胆红素)，每月一次，为期3个月或根据临床情况，对出现转氨酶升高的患者进行更频繁的检测。根据严重程度减少剂量、停用或永久停用阿达格拉西布。

4、间质性肺病/肺炎

阿达格拉西布可引起间质性肺病(ILD)/肺炎，可能致命。

在汇总的安全性人群中，4.1%的患者发生ILD/肺炎，1.4%为3级或4级，1例为致死性。ILD/肺炎首次发病的中位时间为12周(范围:5至31周)。0.8%的患者因ILD/肺炎停用阿达格拉西布。

在阿达格拉西布治疗期间，监测患者是否出现指示ILD/肺炎的新的或恶化的呼吸系统症状(如呼吸困难、咳嗽、发热)。在疑似ILD/肺炎患者中停用阿达格拉西布，如果未发现ILD/肺炎的其他潜在原因，则永久停用阿达格拉西布。

4、在中国上市了吗？

截止2024年10月底，阿达格拉西布（Adagrasib）尚未在中国获批上市

5、哪里能买到？

1、通过跨境服务机构；

2、前往香港或美国医疗机构就诊购买；

3、参加同类药物在国内的临床试验；

6、有哪些版本？价格是多少？

1、美国版/香港版价格：200mg*180粒/瓶，扫码咨询客服；

2、印度版阿达格拉西布：暂未发现合法上市；

3、老挝卢修斯制药阿达格拉西布价格：200mg*90片/瓶，扫码咨询客服

7、治疗胆管癌、结直肠癌、胰腺癌效果如何？

1.胆管癌

2期KRYSTAL-1试验评估了KRAS G12C抑制剂阿达格拉西布对携带G12C变异的晚期实体瘤患者的疗效，12名BTC患者的客观缓解率（ORR）为41.7%，疾病控制率（DCR）为91.7%，中位无进展生存期为8.6个月，中位OS为15.1个月。

2.结直肠癌

临床前数据表明，双重 EGFR/KRAS G12C阻断可减轻KRAS G12C突变结直肠癌细胞系的适应性耐药性。在 KRYSTAL-1 的 I 期队列 ( n=32) 中，对于KRAS G12C突变的转移性结直肠癌患者，adagrasib 联合西妥昔单抗比 adagrasib 单药治疗产生了更高的临床活性。

客观缓解率 (ORR) 分别为 46% 和 19% ；中位无进展生存期 (PFS) 分别为 6.9 个月和 5.6 个月。

3.胰腺癌

KRYSTAL-1的2期临床试验结果显示，胰腺癌病人（n=10）中缓解率为50%，包括1例未确认的部分缓解；中位缓解持续时间为7.0个月，中位随访时间为8.1个月，中位无进展生存期为6.6个月。

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