全球4款KRAS G12C靶向药：氟泽雷塞、格索雷塞、阿达格拉西布、索托拉西布amg510上市后-戈来雷塞又来了

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全球4款KRAS G12C靶向药：氟泽雷塞、格索雷塞、阿达格拉西布、索托拉西布amg510上市后-戈来雷塞又来了

KRAS基因在癌症发展中扮演着关键角色，特别是在胰腺、结肠和肺部的恶性肿瘤中。在这些癌症中，KRAS的G12C变异占据了相当大的比例，大约为44%，这种变异使得KRAS蛋白对传统治疗药物不敏感。由于这种变异，癌细胞能够抵抗化疗药物，使得治疗变得更加困难，KRAS G12C变异曾被认为是难以治疗的目标。

不过，近期在药物开发领域取得了显著进展，一系列针对KRAS G12C变异的靶向治疗药物被开发出来，它们通过多种机制来抑制KRAS蛋白的活性。这些新药物的出现为癌症治疗带来了新的希望。这些创新性药物在临床上显示出了显著的疗效，为携带KRAS G12C变异的癌症患者提供了新的治疗选项。

KRAS G12C抑制剂

1、Fulzerasib（氟泽雷塞、达伯特）

嘿，听说信达生物和劲方医药联手开发了一种新药。

这个药的作用原理嘛，简单来说，Fulzerasib这货能跟KRAS G12C蛋白突变体的半胱氨酸残基搞个共价不可逆的绑定，挡住GTP/GDP交换的路，让KRAS蛋白的活性降低。

这药在中国的情况是这样的：2024年批准上市，成为中国首个KRAS G12C抑制剂。

不过，医保还没把它纳入进去，截止到2024年11月，你还得自己掏腰包。

最新价格是24900元一盒。

至于疗效，非小细胞肺癌的病人试用后，有49.1%的人出现了客观缓解，90.5%的人病情得到了控制，中位无进展生存期达到了9.7个月。

2、Garsorasib（格索雷塞、安方宁）

生产厂家：益方生物与正大天晴合作研发。

作用机制：Garsorasib是针对KRAS G12C突变体的高特异性抑制剂。

中国上市：2024年11月在中国上市，成为国产KRAS G12C抑制剂中的重要一员。

价格：暂未公布价格

相关研究数据：在临床试验中，Garsorasib显示出52.0%的客观缓解率，88.6%的疾病控制率，中位无进展生存期为9.1个月。

老挝卢修斯阿达格拉西布

3、Adagrasib（阿达格拉西布）

生产厂家：Mirati Therapeutics。

作用机制：Adagrasib通过与KRAS G12C突变体中的半胱氨酸残基共价结合，将其锁定在非活性状态，阻断KRAS信号通路。

美国上市：Adagrasib于2022年12月在美国上市

中国上市：目前尚未在中国上市，但正在中国进行3期临床试验

哪里买：

1、通过跨境服务机构；

2、前往香港或美国医疗机构就诊购买；

3、参加同类药物在国内的临床试验；

老挝、孟加拉、美国、香港版价格：详情咨询客服微信zhikang161218

相关研究数据：在结直肠癌患者的临床试验中，Adagrasib的客观缓解率为34%，疾病控制率为85.1%，中位无进展生存期为6.9个月，中位总生存期为15.9个月。

4、Sotorasib（索托拉西布、amg510）

生产厂家：安进（Amgen）

作用机制：Sotorasib通过共价结合KRAS G12C突变体抑制其活性，与MRTX849的作用机制类似。

中国上市：在中国尚未上市，但正在进行3期临床试验。

老挝、孟加拉、印度、香港、德国版价格：

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退市：

在2023年2月27日公布的年报中，百济神州提到，由于索托拉西布（Sotorasib）未能获得遗传办的审批，公司决定不再与安进共同承担该药物的研发费用，并计划停止索托拉西布项目的开发。

2023年10月5日，美国食品药品监督管理局（FDA）的肿瘤药物咨询委员会（ODAC）对索托拉西布的Ⅲ期CodeBreaK 200试验结果进行了评估。投票结果显示，委员会以10票赞成、2票反对的压倒性多数认为，当前的试验数据不足以证明AMG510（索托拉西布）的疗效优势。因此，AMG510的退市问题尚未有定论，其未来市场地位仍待进一步观察。

副作用：

最常见的不良反应（≥20%）为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。

最常见的实验室异常≥25%为淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙含量降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高、钠含量降低。

严重不良反应（3.4％）为呼吸衰竭、肺炎、心脏骤停、心力衰竭、胃溃疡和肺炎。如果出现了不良反应，请根据说明书或者医嘱进行剂量调整或者停药处理。

用法用量：

成人常用的剂量为960毫克，每日口服一次。患者应持续治疗，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性反应。如果患者出现不良反应，可以减少剂量一次至480毫克每日口服，然后至240毫克每日口服。如果最低剂量240毫克每日口服仍不能耐受，应停用该药物。

相关研究数据：在非小细胞肺癌的临床试验中，Sotorasib的客观缓解率为37.1%，疾病控制率为80.6%，中位无进展生存期为6.8个月。

5、Glecirasib（戈来雷塞）

生产厂家：加科思药业。

作用机制：Glecirasib通过共价结合KRAS G12C突变体来抑制其活性。

中国上市：Glecirasib尚未在中国上市，但正在中国进行2期临床试验，并已向中国国家药品监督管理局提交新药上市申请。

相关研究数据：在非小细胞肺癌的临床试验中，Glecirasib的客观缓解率为47.9%，疾病控制率为86.3%，中位无进展生存期为8.2个月。

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