BRAF V600E突变非小细胞肺癌患者新选择：老挝版比美替尼/贝美替尼联合康奈非尼显著延长缓解持续时间！国内上市了吗？

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BRAF V600E突变非小细胞肺癌患者新选择：老挝版比美替尼/贝美替尼联合康奈非尼显著延长缓解持续时间！国内上市了吗？

比美替尼（Binimetinib，也称为贝美替尼）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。它通过抑制MEK1和MEK2蛋白的活性，干扰细胞外信号相关激酶（ERK）信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。

比美替尼通常与恩考芬尼（Encorafenib、康奈非尼）联合使用，推荐剂量为每日口服45毫克，分两次服用，直到疾病进展或出现不可接受的毒性反应。这种联合治疗方案在临床试验中显示出显著的疗效，能够延长患者的无进展生存期和总生存期。

老挝卢修斯比美替尼药品图

商品名：MEKTOVI

英文名：Binimetinib

中文名：比美替尼

规格剂量：15mg*168粒/盒；15mg*84粒/盒；15mg*180片/盒

生产厂家：原研厂家美国ARRAY BIOPHARMA INC公司

美国上市时间：2018年6月

中国上市情况：国内未获批上市。

比美替尼联合康奈非尼

II期PHAROS研究是首次对携带BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者进行Encorafenib（康奈非尼）联合Binimetinib（比美替尼）的临床试验。这项研究显示了联合治疗在这一患者群体中的显著抗肿瘤效果。

基于Encorafenib联合Binimetinib在BRAF V600突变转移性黑色素瘤患者中观察到的疗效和安全性，PHAROS研究进一步在BRAF V600E突变的NSCLC患者中评估了这种联合治疗方案。

PHAROS是一项开放标签、单组的II期研究，研究对象为BRAF V600E突变的转移性NSCLC患者，他们接受了每日一次450mg Encorafenib和每日两次45mg Binimetinib的治疗，每28天为一个治疗周期。

研究的主要终点是独立放射学审查（IRR）确认的客观缓解率（ORR）。次要终点包括缓解持续时间（DoR）、疾病控制率（DCR）、无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）以及安全性。

截至数据截止时，共有98名患者接受了Encorafenib联合Binimetinib治疗，其中59名为未接受过治疗的患者，39名为曾接受过治疗的患者。Encorafenib的中位治疗持续时间为9.2个月，Binimetinib的中位治疗持续时间为8.4个月。

在未接受过治疗的患者中，ORR（IRR）为75%（95%置信区间[CI] 62至85），在曾接受过治疗的患者中，ORR（IRR）为46%（95% CI 30至63）。

中位DoR在未接受治疗的患者中不可估计（NE；95% CI 23.1至NE），在接受过治疗的患者中为16.7个月（95% CI 7.4至NE）。24周后的DCR在未接受治疗的患者中为64%，在接受过治疗的患者中为41%。中位PFS在未接受治疗的患者中为NE（95% CI 15.7至NE），在接受过治疗的患者中为9.3个月（95% CI 6.2至NE）。

最常见的治疗相关不良事件（TRAE）包括恶心（50%）、腹泻（43%）和疲劳（32%）。TRAE导致24名患者减少剂量，15名患者永久停止使用Encorafenib和Binimetinib。报告了一例5级颅内出血TRAE。

该研究不仅为BRAF V600E突变患者提供了新的治疗选择，还显示了该组合在延长缓解持续时间和无进展生存期方面的潜力。此外，研究还发现该治疗方案在基线脑转移患者中表现出抗肿瘤活性，进一步推动了精准医疗的发展，并为未来克服耐药性提供了新的思路。

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