塞普替尼（塞尔帕替尼、selpercatinib）RET突变靶向药一线治疗实体瘤，效果明显！

如有需要，请咨询微信zhikang161218，备用微信：zhikang1218

塞普替尼（塞尔帕替尼、selpercatinib）RET突变靶向药一线治疗实体瘤，效果明显！

2022 年 9 月 30 日，塞普替尼获国家药监局批准上市，用于治疗 RET 融合阳性的转移性非小细胞肺癌的成年患者、需要系统性治疗的携带 RET 突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌成人和 12 岁及以上的儿童患者以及需要系统性治疗和放射性碘治疗（如适用）难治的 RET 融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌成人和 12 岁及以上的儿童患者。

老挝卢修斯塞普替尼（塞尔帕替尼、selpercatinib）

01、塞普替尼

塞普替尼的出现丰富了癌症治疗的选择。肺癌是中国发病率和死亡率最高的恶性肿瘤，其中非小细胞肺癌约占所有肺癌的 80%-85%。晚期非小细胞肺癌常见治疗手段包括靶向治疗、免疫治疗和化疗。

但对于存在 RET 基因突变的患者，传统治疗方法疗效不足。

塞普替尼只抑制 RET 靶点，为这类患者带来了新的希望。

塞普替尼胶囊（睿妥）作为全球首款获批的高选择性 RET 抑制剂，在癌症治疗领域具有重要意义。

它是一种具有高选择性和抑制活性的小分子 RET 抑制剂，通过抑制异常 RET 激酶的活性而发挥作用。

02、临床效果

肺癌治疗效果

塞普替尼在治疗具有 RET 融合基因的非小细胞肺癌患者中展现出了卓越的疗效。

临床数据显示，接受赛普替尼治疗的患者中，约有两三分之一的患者在治疗后实现了肿瘤缩小或消失。在 LIBRETTO - 001 试验中，69 例初治患者的客观缓解率（ORR）为 84%，其中 6% 的患者获得了完全缓解（CR），78% 的患者达到部分缓解（PR）。

中位随访时间为 21.9 个月时，中位无进展生存期（PFS）为 22.0 个月，1 年 PFS 率为 70.6%，2 年 PFS 率为 41.6%。

中位随访时间为 25.2 个月时，中位总生存期（OS）无法评估，1 年 OS 率为 92.7%，2 年 OS 率为 69.3%，3 年 OS 率为 57.1%。

对于脑转移患者，赛普替尼同样表现出强大的治疗效果。在 106 例基线时脑转移患者中，中位随访时间为 22.1 个月，中位颅内 PFS 为 19.4 个月。

在可测量的中枢神经系统（CNS）转移的患者亚群中（n = 26），颅内 ORR 为 85%，CR 为 27%。无论患者之前是否接受过全身治疗或放疗，均观察到客观反应。

甲状腺癌治疗效果

在 RET 融合基因阳性甲状腺癌患者的治疗中，塞普替尼也表现出了显著的疗效。

LIBRETTO - 001 研究中，在 19 例既往接受过治疗的 RET 融合阳性甲状腺癌患者中，ORR 为 79%，中位 PFS 为 20.1 个月，1 年无进展生存率为 64%，中位缓解持续时间（DOR）为 18.4 个月。

在 22 例经治的 RET 融合阳性甲状腺癌患者中，中位随访时间为 20.27 个月，ORR 为 77.3%，临床受益率为 100.0%，中位 DOR 为 18.4 个月，1 年无进展生存率为 68.6%。

12 例未经治疗的 RET 融合甲状腺癌患者中，ORR 为 92%。

LIBRETTO - 321 研究结果显示，塞普替尼在中国晚期 RET 融合阳性甲状腺癌患者中显示出良好和持久的抗肿瘤活性，且耐受性良好。

队列中的 RET 融合阳性甲状腺癌初治患者接受了 23.4 周治疗，并在第 8 周达到经证实的 PR 并持续缓解。

03、塞普替尼简要说明书

中文名：塞普替尼

中文商品名：睿妥

英文商品名：Retevmo

药品英文名：Selpercatinib

药品别名：塞珀卡替尼、塞尔帕替尼、塞尔帕塞卡替尼

研发代码：LOXO - 292

基因靶点：RET 融合或突变

规格剂量：80mg；40mg

适应症

1, 用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者；

2, 晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌成人患者。

3. RET阳性甲状腺癌成人患者。

副作用

1、实验室异常，（≥25%）天冬氨酸转氨酶（AST）升高，丙氨酸转氨酶（ALT）升高，葡萄糖升高

2、白细胞减少，白蛋白降低，钙减少

3、口干，腹泻，肌酐升高，碱性磷酸酶升高

4、高血压，疲劳，水肿，血小板减少

5、总胆固醇升高，皮疹，钠减少，便秘

用法用量

基于体重的塞尔帕替尼LOXO-292 Retevmo(Selpercatinib)推荐剂量为：

- 少于50公斤：120毫克

- 50公斤或以上：160毫克

每天两次（大约每12小时一次）口服RETEVMO，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

吞下整个胶囊。不要压碎或咀嚼胶囊。

除非错过下一个预定剂量的时间超过6小时，否则不要错过任何剂量。

如果在RETEVMO给药后出现呕吐，请不要再服用其他剂量，并继续到下一个预定时间进行下一次剂量。

免责声明