孟加拉卡博替尼(Cabozantinib)，靶向药中的“万金油”，广谱抗癌药

发布日期：2024-09-01 18:28:24 浏览量：12

卡博替尼(Cabozantinib)是由美国Exelixis生物制药公司研发的一款广谱、多靶点抗肿瘤药物。一般的抗肿瘤药物的靶点有1-3个，而卡博替尼靶点多达9个以上，因此也被称为靶向药中的“万金油”。

卡博替尼(Cabozantinib),俗称XL184,是一个多靶点的广谱抗癌药，卡博替尼被称之为靶向药中的“混世魔王”。目前研究发现卡博替尼能作用的靶点：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。

孟加拉卡博替尼(Cabozantinib)

适应症和用途：

卡博替尼是肾癌患者的一线治疗药物；

在非小细胞肺癌患者中，2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受卡博替尼治疗。

卡博替尼对肝癌患者的疾病及控制率高达66%。

甲状腺髓样癌患者，不少携带RET基因突变。临床试验收录330名甲状腺髓样癌患者，2:1分组，分别接受卡博替尼和传统标准治疗。对于RET M918T突变的患者，卡博替尼明显延长了总生存期，从18.9个月延长到了44.3个月，翻了一倍都多。总人群中，总生存期也从21.1个月，延长到了26.6个月。

卡博替尼的作用机制主要涉及其作为一种酪氨酸激酶抑制剂的特性

抑制受体酪氨酸激酶活性：卡博替尼具有抑制多种受体酪氨酸激酶活性的能力。其中包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）、肝细胞生长因子受体（MET）和微血管相关蛋白受体（RET）等。这些受体在癌症生长、转移和血管生成过程中发挥着关键作用。

阻断信号传导：卡博替尼通过抑制上述受体的活性，阻断了它们的信号传导通路。这个过程中包括了调控细胞生长、增殖、血管生成等多个关键步骤。通过阻断这些信号，卡博替尼有效地减缓了肿瘤细胞的生长和扩散。

副作用：卡博替尼的治疗可能伴随一些副作用，面部浮肿，胃痛恶心，说话困难，头发颜色变浅，皮疹。包括但不限于疲劳、高血压、手足综合症（手足皮肤反应）、蛋白尿等。患者在治疗期间需要密切关注任何不适症状，并及时向医生报告。

综合而言，卡博替尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂，通过干预多个关键受体的活性，干扰了癌症细胞的关键生物学过程。其作用机制的广泛性使得卡博替尼成为一种广谱抗癌药物，在多种癌症类型中表现出显著的治疗效果。这种综合性的作用机制为患者提供了一种全面而有力的治疗选择，尤其是对于那些具有不同癌症类型的患者而言。

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