中国首个HIF-2α抑制剂贝组替凡片/维利瑞获批上市！临床试验治疗肾癌效果如何？副作用有哪些？参照说明书

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中国首个HIF-2α抑制剂贝组替凡片/维利瑞获批上市！临床试验治疗肾癌效果如何？副作用有哪些？参照说明书

贝组替凡/WELIREG 是一种首创口服缺氧诱导因子 2α (HIF-2α) 抑制剂，2024年11月21日，中国国家药品监督管理局 (NMPA) 批准 WELIREG® ( belzutifan)上市，用于治疗需要治疗相关肾细胞癌 (RCC)、中枢神经系统 (CNS) 血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤 (pNET) 的希佩尔-林道综合征 (VHL) 成年患者，无需立即手术。贝组替凡是中国首个也是唯一一个获批的 HIF-2α 抑制剂。

老挝卢修斯贝组替凡Belzutifan

贝组替凡片说明书

通用名称：Belzutifan/贝组替凡

商品/品牌名称：Welireg

中文商品名：维利瑞结构名称：3-\[(1𝑆,2𝑆,3𝑅)−2,3−二氟−1−羟基−7−（甲磺酰基）−2,3−二氢−1𝐻−茚−4−基\[(1S,2S,3R)−2,3−二氟−1−羟基−7−（甲磺酰基）−2,3−二氢−1H−茚−4−基氧基]-5-氟苯腈。

剂型：40mg 片剂

适应症

适用于治疗患有冯·希佩尔-林道综合征（Von Hippel-Lindau Disease，VHL）的成年患者，这些患者需要治疗伴发的肾细胞癌（RCC）、中枢神经系统（CNS）血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤（pNET），但不需要立即进行手术。

也适用于接受程序性死亡受体1（PD-1）或程序性死亡配体1（PD-L1）抑制剂和血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂（VEGF-TKI）治疗的晚期肾细胞癌（RCC）成年患者 。

用法用量

推荐剂量为120mg，每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性；应在每天同一时间服用，可随餐或不随餐服用。

建议患者整片吞下。在吞咽之前，不要咀嚼、压碎或劈开本品。

如果错过了一剂贝组替凡，可以在同一天尽快服用。第二天恢复正常的每日剂量计划。

如果在服用本品后出现呕吐，请勿再次服用，第二天服用下一剂 。

不良反应/副作用

最常见(≥25%)的不良反应，包括实验室异常，包括血红蛋白降低、贫血、疲劳、肌酐升高、头痛、头晕、血糖升高和恶心 。

1、贝组替凡治疗肾癌的临床试验效果如何

III期临床试验结果：默沙东的Belzutifan在治疗晚期透明细胞肾细胞癌（RCC）患者的III期试验中显示出积极结果。试验结果显示，Belzutifan在无进展生存期（PFS）和客观缓解率（ORR）方面显著优于活性对照药物。

2、LITESPARK-005研究：这是一项随机、开放标签的III期临床试验，共纳入746例既往接受PD-(L)1药物和抗VEGF药物治疗后疾病进展的晚期RCC患者。研究对比了Belzutifan（120mg，每日1次）和依维莫司（10mg，每日1次）的有效性和安全性。结果显示，Belzutifan治疗的患者疾病进展或死亡风险显著降低（HR=0.75，95% CI: 0.63-0.90；p=0.0008），总生存期（OS）呈现出延长趋势（21.0 vs. 17.2个月；p=0.09583），但无统计学意义。客观缓解率（ORR）显著提高（21.9% vs. 3.5%；p<0.00001）。

3、II期临床试验结果：Belzutifan治疗VHL相关ccRCC患者的II期Study-004研究中，确认的客观缓解率（ORR）为36.1%（n=22/61；95%CI:24.2-49.4）。

关于希佩尔-林道综合征 (VHL) 

VHL病，又称希佩尔-林道综合征、林岛综合征，是VHL抑癌基因突变引起的一种常染色体显性遗传病，发病率为1/91000-1/36000。在中国，患者60岁时累积外显率高达97%。VHL病患者表现多器官肿瘤综合征，中国VHL病患者受累前三的器官依次为中枢神经系统（61.3%）、胰腺（46.7%）和肾脏（42.7%）等，表现为中枢神经系统血管母细胞瘤、肾细胞癌或肾囊肿、胰腺肿瘤或囊肿等。

贝组替凡在中国境内获批，这将为VHL病患者提供新的治疗方案选择，是VHL病治疗发展中的重要里程碑。

据悉，贝组替凡的仿制药已在老挝正式上市。对于需要购买此药的患者来说，现在有了更多的选择。若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。仿制药为那些寻求更经济、有效治疗方案的患者带来了希望。

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