前列腺癌靶向药疗效数据对比(阿比特龙/恩扎卢胺/阿帕他胺/达罗他胺/瑞维鲁胺/芦卡帕尼/奥拉帕利/卡博替尼/膀胱癌(厄达替尼)

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前列腺癌靶向药疗效数据对比(阿比特龙/恩扎卢胺/阿帕他胺/达罗他胺/瑞维鲁胺/芦卡帕尼/奥拉帕利/卡博替尼/膀胱癌(厄达替尼)

前列腺癌口服靶向药药物清单：

1.阿比特龙(Abiraterone)

2.恩扎卢胺(Enzalutamide)

3.阿帕他胺(Apalutamide)

4.达罗他胺(Darolutamide)

5.瑞维鲁胺(Rezvilutamide)

6.芦卡帕尼(Rucaparib)

7.奥拉帕利(Olaparib)

8.卡博替尼(Cabozantinib)‌

膀胱癌口服靶向药：

9.厄达替尼(Erdafitinib)

目录

各药关键临床数据

临床数据对比图表

总结与推荐

医保与经济性

临床疗效指标解读

关键临床数据

1

阿比特龙(Abiraterone)

1.‌适应症‌：

转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)；

转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)。

2.‌关键数据‌：

‌OS‌：

COU-AA-302试验显示，mCRPC患者中位OS延长至34.7个月(vs. 30.3个月对照组)。

联合ADT治疗mHSPC，中位OS达53.3个月(对照组36.5个月)，死亡风险降低34%。

‌ORR‌：约30%(PSA缓解率)。

‌PFS‌：

mCRPC患者中位影像学无进展生存期(rPFS)16.5个月。

联合ADT治疗mCRPC，中位PFS为16.5个月(对照组8.2个月)。

3.‌耐药时间‌：中位耐药时间约14个月。

4.‌安全性‌：高血压(28%)、低血钾(17%)、肝功能异常(10%)。

2

‌‌恩扎卢胺(Enzalutamide)

1.‌适应症‌：

非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)；

转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)；

转移性激素敏感性前列腺癌(‌mHSPC)。

2.‌关键数据‌：

‌OS‌：PREVAIL试验中mCRPC患者中位OS达35.3个月(vs. 31.3个月对照组)。

‌ORR‌：PSA缓解率约78%。

‌PFS‌：

mCRPC患者中位rPFS约20个月。

nmCRPC中位PFS为40.4个月(对照组18.4个月)

3.‌耐药时间‌：约11个月(mCRPC)。

4.‌安全性‌：疲劳(34%)、癫痫风险(1%)。

3

阿帕他胺(Apalutamide)

1.‌适应症‌：

非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)；

转移性激素敏感性前列腺癌(‌mHSPC)。

2.‌关键数据‌：

‌OS‌：

SPARTAN试验显示nmCRPC患者中位OS未达到(对照组31.3个月)。

nmCRPC中位无转移生存期(MFS)40.5个月(对照组16.2个月)。

‌ORR‌：PSA缓解率约76%。

‌PFS‌：

中位无转移生存期(MFS)40.5个月(vs. 16.2个月对照组)。

mHSPC联合ADT，中位OS未达到(对照组52.2个月)，死亡风险降低35%。

3.‌耐药时间‌：中位耐药时间16.6个月。

4.‌安全性‌：皮疹(24%)、甲状腺功能减退(8%)。

4

达罗他胺(Darolutamide)

1.‌适应症‌：

非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)。

转移性激素敏感性前列腺癌(‌mHSPC)(联合多西他赛三联治疗).

2.‌关键数据‌：

‌OS‌：nmCRPC中位OS达83%(对照组77%)，死亡风险降低31%。

‌ORR‌：PSA缓解率约69%。

‌PFS‌：中位MFS 40.4个月(vs. 18.4个月对照组)。

3.‌耐药时间‌：18.1个月。

4.‌安全性‌：低癫痫风险(<1%)、疲劳(15%)。

5

瑞维鲁胺(Rezvilutamide)

1.‌适应症‌：

高瘤负荷转移性激素敏感性前列腺癌(‌mHSPC)。

转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC).

2.‌关键数据‌：

‌OS‌：CHART研究显示7年PSA稳定无复发，OS数据尚未成熟。nmCRPC中位PFS显著延长(具体数据未公开)。

‌ORR‌：PSA缓解率>90%。

‌PFS‌：中位rPFS未达到，7年持续缓解。

3.‌耐药时间‌：长期用药耐受性良好。

4.‌安全性‌：无严重心血管或代谢毒性。

6

芦卡帕尼(Rucaparib)

1.‌适应症‌：BRCA1/2或HRR基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。

2.‌关键数据‌：

‌OS‌：联合AR靶向治疗，中位OS延长至22.1个月(对照组14.1个月)。

‌ORR‌：芦卡帕尼(TRITON3试验)ORR 43.5%。

‌PFS‌：中位PFS为8.5个月(对照组5.1个月)。

3.‌耐药时间‌：约8-12个月。

4.‌安全性‌：贫血(46%)、恶心(41%)、血小板减少。

7

奥拉帕利(Olaparib)

1.‌适应症‌：BRCA1/2或HRR基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。

2.‌关键数据‌：

‌OS‌：奥拉帕利(PROfound试验)中位OS 19.1个月(vs. 14.7个月对照组)。

‌‌PFS‌：奥拉帕利中位rPFS 7.4个月(vs. 3.6个月对照组)。

3.‌耐药时间‌：约8-12个月。

4.‌安全性‌：贫血(46%)、恶心(41%)。

8

卡博替尼(Cabozantinib)

1.‌适应症‌：

转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)后线治疗(多激酶抑制剂)。

2.‌关键数据‌：

‌OS‌：METEOR试验中位OS 21.4个月(vs. 16.5个月对照组)。

‌ORR‌：17%。

‌PFS‌：中位PFS 7.4个月。

3.‌耐药时间‌：约6个月。

4.‌安全性‌：高血压(33%)、腹泻(21%)。

9

厄达替尼(Erdafitinib)

1. 适应症

适用人群：携带FGFR2/3基因突变或融合的局部晚期或转移性尿路上皮癌(UC)患者（膀胱癌）。

治疗阶段：二线或三线治疗，适用于铂类化疗失败或免疫治疗后进展的患者。

2. 疗效数据

客观缓解率(ORR)：

FGFR突变患者：40.6%(完全缓解率3.4%，部分缓解率37.2%)。

非FGFR突变患者：仅3.3%。

中位总生存期(OS)：

FGFR突变患者：13.8个月(化疗组为7.8个月，死亡风险降低36%)。

III期试验THOR研究，证实厄达替尼组ORR为35.3%(化疗组8.5%)，中位OS延长至12.1个月，显著优于化疗组的7.8个月，成为晚期膀胱癌二线治疗的新标准。

中位无进展生存期(PFS)：5.5个月(化疗组为2.7-3.2个月)。

耐药时间(DOR)：中位缓解持续时间为5.4-5.6个月。

联合治疗探索：与免疫检查点抑制剂(如帕博利珠单抗)联用，ORR可提升至68%，但需进一步验证。

4. 安全性

常见不良反应：

高磷血症(17%为3-4级)、口腔炎(7%为3-4级)、干眼症(46%)、皮肤干燥、腹泻等。

严重不良反应：角膜损伤(1.4%)、肾功能衰竭(1.4%)、肝功能异常(33%)。

管理措施：需定期监测血磷、肝肾功能及眼科检查。

临床数据对比

前列腺癌口服靶向药关键临床数据总结对比

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总结与推荐

1.疗效优先级：

AR抑制剂(如阿比特龙、恩扎卢胺)在mCRPC和mHSPC中生存获益显著，是标准治疗。

mHSPC优选阿比特龙。

nmCRPC优选达罗他胺(低毒性)或阿帕他胺(疗效显著)。

PARP抑制剂(奥拉帕利、芦卡帕尼)对HRR突变患者有效。

2.三联治疗：

达罗他胺联合多西他赛+ADT在mHSPC中显示OS显著获益，但需权衡不良反应。

3.‌耐药后方案‌：PARP抑制剂(基因突变)或卡博替尼(广谱抗肿瘤)。

4.安全性差异：

达罗他胺因血脑屏障透过率低，癫痫风险最低，耐受性更优。

血管风险：阿比特龙> 卡博替尼 > 恩扎卢胺。

血液学毒性：PARP抑制剂(贫血/血小板减少) > 卡博替尼。

神经毒性：恩扎卢胺(癫痫风险)需谨慎用于脑转移患者。

5.基因检测：奥拉帕利和芦卡帕尼依赖HRR突变筛查，推动精准治疗发展。

医保与经济性(2025年)

‌

1.阿比特龙：已纳入国家医保。

2.恩扎卢胺：已纳入国家医保。

3.阿帕他胺：已纳入国家医保。

4.达罗他胺：已纳入国家医保。

5.瑞维鲁胺：已纳入国家医保。

6.芦卡帕尼：中国暂未上市。

7.奥拉帕利：已纳入国家医保。

8.卡博替尼：中国暂未上市。

9.厄达替尼：中国已上市，未纳入医保。

‌‌

1.【阿比特龙 Abiraterone】

医保价格(自付比例20%-30%)：

原研药(集采未中标)：阿比特龙ABIRATERONE(中国强生J&J),250mg*120片,13015元/盒(比价108.46元/片)；

国内仿制药(医保&集采)：

(1)阿比特龙ABIRATERONE(中国成都盛迪),0.25g*120片,897元/盒(比价7.47元/片)；

(2)阿比特龙ABIRATERONE(中国正大天晴),0.25g*120片,1280元/盒(比价10.67元/片)；

境外仿制药价格(自费)：

阿比特龙ABIRATERONE(印度格兰马克glenmark),250mg*120片,1500元/盒(比价12.5元/片)；

经济性建议：推荐使用国内医保药。

2.【恩扎卢胺 Enzalutamide】

医保价格(自付比例30%-40%)：

原研药：恩扎卢胺Enzalutamide(中国安斯泰来&辉瑞),40mg*112片,7795元/盒(比价69.6元/片)，月用量112片；

国内仿制药：

恩扎卢胺Enzalutamide(中国江苏豪森),40mg*28片,1150元/盒(比价41.07元/片)，月用量112片4600元，医保报销后月自付1380元；

医保适应症限：无

境外仿制药价格(自费)：

恩扎卢胺Enzalutamide(印度普拉卡什BDR),40mg*112片,3000元/盒(比价26.79元/片)；

经济性建议：推荐使用医保药。

3.【阿帕他胺 Apalutamide】

医保价格(自付比例30%-50%)：

原研药：

阿帕他胺Apalutamide(中国强生J&J),60mg*120片,5808元/盒(比价48.4元/片)，月用量120片，医保报销后月自付1742元-2904元；

医保适应症限：

1.转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC)成年患者；

2.有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)成年患者。

3.谈判药品协议期：2024年1月1日至2025年12月31日

境外仿制药价格（自费）：

阿帕他胺Apalutamide(老挝大熊BIGBEAR),60mg*120片,2000元/盒(比价16.67元/片)；

经济性建议：如果符合医保适应症条件，优先使用医保药；如果不符合或考虑长期用药的经济可及性，推荐使用仿制药。

4.【达罗他胺 Darolutamide】

医保价格(自付比例30%-40%)：

原研药：达罗他胺Darolutamide(中国拜耳Bayer),300mg*120片,7850元/盒(比价65.42元/片)，月用量120片，医保报销后月自付2355元-3140元；

医保适应症限：

1.治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)成年患者；

2.联合多西他赛治疗转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)成年患者。

3.谈判药品协议期：2024年1月1日至2025年12月31日

境外仿制药价格：暂时没有仿制药。

经济性建议：推荐使用医保药。

5.【瑞维鲁胺 Rezvilutamide】

医保价格(自付比例30%-40%)：

瑞维鲁胺Rezvilutamide(中国江苏恒瑞),80mg*84片,5922元/盒(比价70.5元/片)，月用量90片6345元，医保报销后月自付1903元-2538元；

医保适应症限：转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)患者。谈判药品协议期：2025年1月1日至2026年12月31日。

境外仿制药价格：中国国内原研药，没有仿制药。

经济性建议：推荐使用医保药。

6.【芦卡帕尼 Rucaparib】

中国暂未上市。

原研药：

(1)芦卡帕尼Rucaparib(美国辉瑞Pfizer),300mg*60片,32000元/盒(比价533.33元/片)；

(2)芦卡帕尼Rucaparib(土耳其辉瑞Pfizer),300mg*60片,25000元/盒(比价416.67元/片)；

境外仿制药价格：芦卡帕尼Rucaparib(印度普拉卡什BDR),300mg*60片,6500元/盒(比价108.33元/片)。

经济性建议：推荐使用仿制药。

7.【奥拉帕利 Olaparib】

医保价格(自付比例20%-30%)：

原研药(集采未中标)：

奥拉帕利Olaparib(中国阿斯利康AZ),150mg*56片,9464元/盒(比价169元/片)，月用量120片20280元；

国内仿制药(医保&集采)：

(1)奥拉帕利Olaparib(中国齐鲁制药),100mg*60片,2551.38元/盒(比价42.523元/片)；

(2)奥拉帕利Olaparib(中国齐鲁制药),150mg*60片,3480元/盒(比价58元/片)，月用量120片6960元，医保报销后月自付4176元-2784元；

医保适应症限：

1.携带胚系或体细胞BRCA突变的(gBRCAm或sBRCAm)晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌初治成人患者在一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗；

2.同源重组修复缺陷(HRD)阳性的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在一线含铂化疗联合贝伐珠单抗治疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗；

3.铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗；

4.携带胚系或体细胞BRCA突变(gBRCAm或sBRCAm)且既往治疗(包括一种新型内分泌药物)失败的转移性去势抵抗性前列腺癌成人患者的治疗。

境外仿制药价格：

奥拉帕利Olaparib(老挝卢修斯LUCIUS),150mg*120粒,3500元/盒(比价29.17元/粒)；

经济性建议：如果符合医保适应症条件，优先使用医保药；如果不符合或考虑长期用药的经济可及性，推荐使用仿制药。

8.【卡博替尼 Cabozantinib】

中国暂未上市。

原研药价格：

(1)卡博替尼Cabozantinib(美国Exelixis),20mg*30粒,17800元/盒(比价593元/粒)；

(2)卡博替尼Cabozantinib(美国Exelixis),40mg*30粒,18800元/盒(比价627元/粒)；

(3)卡博替尼Cabozantinib(美国Exelixis),60mg*30粒,21082元/盒(比价703元/粒)；

仿制药价格：

(1)卡博替尼Cabozantinib(老挝卢修斯LUCIUS),20mg*90粒,1200元/盒(比价13元/粒)；

(2)卡博替尼Cabozantinib(印度纳科NATCO),20mg*30粒,950元/盒(比价32元/粒)；

(3)卡博替尼Cabozantinib(印度纳科NATCO),60mg*30粒,1900元/盒(比价63元/粒)；

(4)卡博替尼Cabozantinib(孟加拉珠峰Everest),80mg*30粒,4000元/盒(比价133元/粒)；

经济性建议：优先推荐使用仿制药。

9.【厄达替尼 Erdafitinib】

中国2025年1月获批上市，但未公布价格。

原研药价格：

(1)厄达替尼Erdafitinib(美国强生J&J),3mg*56片,140000元/盒(比价2500元/片)；

(2)厄达替尼Erdafitinib(美国强生J&J),4mg*28片,95000元/盒(比价3392元/片)；

境外仿制药价格：

(1)厄达替尼Erdafitinib(老挝大熊BIGBEAR),4mg*56片,2200元/盒(比价39.29元/片)；

(2)厄达替尼Erdafitinib(老挝卢修斯LUCIUS),3mg*28片,900元/盒(比价32.14元/片)；

(3)厄达替尼Erdafitinib(老挝卢修斯LUCIUS),4mg*28片,1200元/盒(比价42.86元/片)；

(4)厄达替尼Erdafitinib(老挝卢修斯LUCIUS),5mg*28片,1500元/盒(比价53.57元/片)；

经济性建议：推荐使用仿制药。

临床疗效指标解读

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肿瘤治疗疗效评估主要指标解读如下：

CR（完全缓解）

所有可见肿瘤病灶完全消失，无病理性淋巴结（短轴<10mm），且肿瘤标志物恢复正常，需维持至少4周。

PR（部分缓解）

靶病灶直径总和缩小≥30%（对比基线），无新发病灶或非靶病灶进展，需维持超过1个月。

SD（疾病稳定）

肿瘤缩小未达PR标准或增大未达PD标准，病情无明显变化，部分患者可长期带瘤生存。

PD（疾病进展）

靶病灶直径总和增加≥20%（绝对值≥5mm）或出现新病灶，标志物显著升高。

ORR（客观缓解率）

通常肿瘤体积缩小达到30%并能维持4周以上的患者比例，达到CR或PR的患者比例，反映药物短期缩瘤能力，ORR=CR+PR‌

DCR（疾病控制率）

达到CR、PR或SD的患者比例，综合评估肿瘤控制效果，DCR=CR+PR+SD

OS（总生存期）

从治疗开始至因任何原因死亡的时间，即患者通过治疗活了多久，直接反映患者生存获益，是抗肿瘤药物临床验证的“金标准”。

PFS（无进展生存期）

从治疗开始至肿瘤进展或死亡的时间，评估药物对肿瘤生长的抑制作用。一般PFS越长，意味着患者有质量的生存时间越长，活得越好。

mPFS（中位无进展生存期）

50%的患者未出现肿瘤进展或死亡的生存时间，临床上常常以中位PFS来表示。举例：50%的患者无进展生存时间是5个月，即中位PFS为5个月。

DFS（无病生存期）

从根治性治疗（如手术）至肿瘤复发或死亡的时间，通常用于根治术后或放疗后辅助治疗的效果。

五年生存率‌：

肿瘤确诊后经过各种综合治疗后，生存5年以上的比例。如果癌症患者经手术治疗能生存5年以上，即可认为肿瘤被治愈的可能性为90%。此外，也有用一年、两年、三年和十年生存率表示疗效的。用于评价肿瘤长期预后。

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